C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 499/74 (2006.01) A61K 9/107 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61P 31/02 (2006.01) C07D 463/00 (2006.01) C07D 477/00 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01) C07D 499/00 (2006.01) C07D 501/00 (2006.01) C07D 503/00 (2006.01) C07D 505/00 (2006.01) C07D 507/00 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)
Patent
CA 2671938
The novel positively charged pro-drugs of beta-lactam antibiotics in the general 'Structure 4' were designed. The positively charged amino group of the pro-drug not only makes the drugs soluble in water, but also bonds to the negative charge on the phosphate head group of membranes. This bonding will disturb the membrane a little bit and may make some room for the lipophilic portion of the prodrug. When the molecules of membrane move, the membrane may 'crack' a little bit due to the bonding of the prodrug. This will let the prodrug insert into the membrane. At pH 7.4, only about 99% of amino group is protonated. When the amino group is not protonated, the bonding between the amino group of the prodrug and the phosphate head group of membrane will disassociate, and the prodrug will enter the membrane completely. When the amino group of the prodrug flips to the other side of the membrane and thus become protonated, then the prodrug is pulled into the cytosol, a semi-liquid concentrated aqueous solution or suspension. The results suggest that the pro-drugs diffuses through human skin, blood-brain, and blood-milk barriers hundreds times faster than do beta-lactam antibiotics. In plasma, more than 90% of these pro-drugs can change back to the parent drugs in a few minutes. The prodrugs can be used medicinally in treating beta-lactam antibiotics-treatable conditions in humans or animals. The prodrugs can be administered transdermally for any kind of medical treatments. Controlled transdermal administration systems of the prodrug enables beta-lactam antibiotics to reach constantly optimal therapeutic blood levels to increase effectiveness and reduce the side effects of beta-lactam antibiotics. Another great benefit of transdermal administration of these pro-drugs is that administering medication, especially to children or animals, will be much easier.
L'invention concerne les nouveaux promédicaments de bêta-lactamines positivement chargés représentés par la formule générale <= structure 4 >=. Non seulement le groupe amino positivement chargé dupromédicament rend les médicaments hydrosolubles, mais il se lie également à la charge négative sur le groupe de tête phosphate des membranes. Cette liaison dérange un peu la membrane et fait de la place pour la partie lipophile du promédicament. Lorsque les molécules de la membrane se déplacent, il est possible que la membrane <= craque >= un peu à cause de la liaison du promédicament. Ceci permet au promédicament de s'insérer dans la membrane. À un pH de 7,4, seulement 99 % environ du groupe amino sont protonés. Lorsque le groupe amino n'est pas protoné, la liaison entre le groupe amino du promédicament et le groupe de tête phosphate de la membrane se dissocie, et le promédicament entre complètement dans la membrane. Lorsque le groupe amino du promédicament passe de l'autre côté de la membrane et devient ainsi protoné, le promédicament est attiré dans le cytosol, une solution ou suspension aqueuse concentrée semi-liquide. Les résultats suggèrent que les promédicaments se diffusent à travers la barrière cutanée humaine, la barrière hématoencéphalique et la barrière sang-lait des centaines de fois plus vite que les bêta-lactamines. Dans le plasma, plus de 90 % de ces promédicaments peuvent redonner le médicament mère en quelques minutes. Il est possible d'utiliser médicalement les promédicaments pour traiter des affections susceptibles d'être traitées par les bêta-lactamines, chez les humains ou les animaux. Il est possible d'administrer les promédicaments par voie transdermique pour tout type de traitement médical. Le système d'administration transdermique contrôlée du promédicament permet aux bêta-lactamines d'atteindre de manière constante des niveaux sanguins thérapeutiques optimaux, afin d'augmenter leur efficacité et de réduire leurs effets secondaires. Un autre avantage important que présente l'administration transdermique de ces promédicaments est qu'elle facilite l'administration du médicament, en particulier chez les enfants et les animaux.
Yu Chongxi
Smart & Biggar
Yu Chongxi
LandOfFree
Transdermal delivery systems of beta-lactam antibiotics does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Transdermal delivery systems of beta-lactam antibiotics, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Transdermal delivery systems of beta-lactam antibiotics will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1863884