A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/421 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) C07C 255/23 (2006.01) C07D 231/38 (2006.01) C07D 239/91 (2006.01) C07D 241/38 (2006.01) C07D 241/42 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01) G01N 33/50 (2006.01)
Patent
CA 2180658
The present invention concerns compounds which can inhibit platelet derived growth factor receptor (PDGF-R) activity, preferably such compounds also inhibit the activity of other members of the PDGF-R super family and are selective for members of the PDGF-R super family. The PDGF-R super family includes PDGF-R and PDCF-R related kinases Flt, and KDR. The featured compounds are active on cell cultures to reduce the activity of the PDGF-R and preferably one or more PDGF-R related kinases. An example of a featured compound, A10 (see Figure 1A), and its ability to inhibit growth of tumor cells in vivo is described below. Using the present application as guide other compounds able to inhibit PDGF-R and preferably Flt and/or KDR car be obtained. Such compounds are preferably used to treat patients suffering from cell proliferative disorders characterized by inappropriate PDGF-R activity.
La présente invention concerne des composés pouvant inhiber l'activité du récepteur de facteur mitogénique plaquettaire (PDGF-R), ces composés inhibant également de préférence l'activité d'autres membres de la superfamille du PDGF-R et étant sélectifs pour les membres de la superfamille du PDGF-R. La superfamille du PDGF-R comprend le PDGF-R et les kinases Flt liées au PDGF-R, ainsi que les KDR. Lesdits composés agissent sur les cultures cellulaires pour réduire l'activité du PDGF-R et de préférence d'une ou plusieurs kinases liées au PDGF-R. Un exemple d'un composé mentionné, A10 (cf. figure 1A), et son aptitude à inhiber la croissance de cellules tumorales in vivo sont également décrits. Sur la base de la présente invention, il est possible d'obtenir d'autres composés capables d'inhiber le PDGF-R et de préférence les Flt et/ou les KDR. Ces composés sont utilisés de préférence pour traiter des patients souffrant de troubles liés à la prolifération cellulaire caractérisés par une activité anormale du PDGF-R.
Hirth Klaus Peter
Mann Elaina
Schwartz Donna Pruess
Biosignal Ltd.
Max Planck Gesellschaft Zur Forderung Der Wissenschaften E.v.
Mccarthy Tetrault Llp
Regents Of The University Of California
Sugen Inc.
LandOfFree
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