Tricyclic keto amide derivatives useful as farnesyl protein...

Details Tricyclic keto amide derivatives useful as farnesyl protein... Tricyclic keto amide derivatives useful as farnesyl protein...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01)

Patent

CA 2293672

Compounds of formula (I) useful for inhibiting Ras function and therefore inhibiting or treating the abnormal growth of cells farnesyl protein transferase inhibitors are disclosed or an N-oxide thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein, R and R2 are halo; R1 and R3 are H and halo, provided that at least one of R1 and R3 is H; X is N, CH or C, when the double bond is present at the C-11 position; R4 is =O, -NHOH, -N=NHR6, -N=NHSO2R6, -N=NHCOR6, -N=NHCONH2, -N=NHCOCONH2 (H, OH), (H, -OR6), (H -OCOR6) (H, OSO2R6) or -E-(CH2)n1-G-, wherein n1 is 1 to 5, and E and G are O, S or N, and are joined to the same carbon to form a cyclic structure; R5 is H, lower alkyl, or optionally substituted aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroaralkyl or heterocycloalkyl- alkyl; R6 is lower alkyl or optionally substituted aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroaralkyl or heterocycloalkyl-alkyl; R7, R8 and R9 are independently selected from the group consisting of H, lower alkyl, aryl, and aralkyl; and n is 0-5.

La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I), utilisés comme inhibiteurs de la transférase de protéine de farnesyl, pour inhiber la fonction Ras et donc pour inhiber ou traiter la croissance anormale des cellules, ou un oxide-N de ceux-ci, ou un de leurs sels ou de leurs solvats pharmaceutiquement acceptables, dans cette formule R et R<2> sont halo; R<1> et R<3> sont H et halo, sous réserve qu'au moins un des restes R<1> et R<3> désigne H; X est N, CH ou C, lorsque la liaison double présente en position C-11; R<4> est =O, -NHOH, -N=NHR<6>, N=NHSO<2>R6, -N=NHCOR<6>, -N=NHCONH<2>, -N=NHCOCONH<2>, (H, OH), (H, -OR<6>), (H, -OCOR<6>), (H, OSO2R<6>) ou -E-(CH2)n1-G-, où n1 est 1 à 5, et E et G sont O, S ou N, et sont joints au même carbone pour former une structure cyclique; R<5> est H, alkyle inférieur, ou aryle éventuellement substitué, hétéroaryle, aralkyle, hétéroaralkyle ou hétérocycloalkyle-alkyle; R<6> est alkyle inférieur ou aryle éventuellement substitué, hétéroaryle, aralkyle, hétéroaralkyle ou hétérocycloalkyle-alkyle; R<7>, R<8> et R<9> sont sélectionnés indépendamment dans le groupe comprenant H, alkyle inférieur, aryle, et aralkyle; et n vaut entre 0 et 5.

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