A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/192 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)
Patent
CA 2342628
The present invention relates to the use of an enantiomerically pure R-NSAID for the manufacture of a medicament for inflammation in an animal, wherein the medicament provides a dose of more than 2.5 milligrams per kilogram of the animal's body weight and wherein the R- NSAID is R-flurbiprofen. The anti-inflammatory action of R-NSAIDs is due to their ability to interfere with the biosynthesis of COX-2 by inhibiting COX-2 mRNA synthesis, rather than by just blocking the action of the enzyme itself. In order to effect the inhibition of COX-2 mRNA synthesis, the R-NSAID must be present at relatively high doses. Because the R-NSAID is selective in its action, that is it does not inhibit either COX-1 mRNA synthesis or the COX-1 enzyme itself, it can be administered in the required high doses because the tissue protective effects of prostaglandins made through the COX-1 pathway are not interfered with.
Cette invention se rapporte à des compositions pharmaceutiques contenant des anti-inflammatoires non stéréoïdiens R (AINS-R) énantiomériquement purs, ainsi qu'aux procédés d'utilisation de ces compositions dans le traitement des inflammations. L'AINS-R utilisé est de préférence le R-flurbiprofène, qui est administré en dose d'au moins 2,5 milligrammes par kilogramme de poids corporel par jour. L'action anti-inflammatoire des AINS-R est due à leur capacité de perturber la biosynthèse du COX-2 en inhibant la synthèse de l'ARNm du COX-2, plutôt qu'en bloquant simplement l'action de l'enzyme lui-même. Pour produire l'inhibition de la synthèse de l'ARNm du COX-2, l'AINS-R doit être présent à des doses relativement élevées. Dès lors que l'AINS-R est sélectif dans son action, c'est-à-dire qu'il n'inhibe ni la synthèse de l'ARNm du COX-1 ni l'enzyme COX-1 lui-même, il peut être administré aux doses élevées requises, puisque les effets de protection des tissus que possèdent les prostaglandines produites par la voie du COX-1 ne sont pas perturbés.
Loma Linda University Medical Center
Oyen Wiggs Green & Mutala Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1879960