N-aryl(thio)anthranilic acid amide derivatives, their...

Details N-aryl(thio)anthranilic acid amide derivatives, their... N-aryl(thio)anthranilic acid amide derivatives, their...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 213/38 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/166 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/417 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/4409 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07C 223/02 (2006.01) C07C 237/30 (2006.01) C07C 317/26 (2006.01) C07D 211/22 (2006.01) C07D 213/04 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 213/61 (2006.01) C07D 213/64 (2006.01) C07D 213/89 (2006.01) C07D 215/12

Patent

CA 2346898

Described are compounds of formula (I), wherein W is O or S; X is NR8; Y is CR9R10-(CH2)n wherein R9 and R10 are independently of each other hydrogen or lower alkyl, and n is an integer of from and including 0 to and including 3; or Y is SO2; R1 is aryl; R2 is a mono- or bicyclic heteroaryl group comprising one or more ring nitrogen atoms with the exception that R2 cannot represent 2- phthalimidyl, and in case of Y = SO2 cannot represent 2,1,3-benzothiadiazol-4- yl; any of R3, R4, R5 and R6, independently of the other, is H or a substituent other than hydrogen; and R7 and R8, independently of each other, are H or lower alkyl; or a N-oxide or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the preparation of a pharmaceutical product for the treatment of a neoplastic disease which responds to an inhibition of the VEGF receptor tyrosine kinase activity. The compounds of formula (I) can be used for the treatment e.g. of a neoplastic disease, such as a tumor disease, of retinopathy and age-related macular degeneration.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), un N-oxyde, ou l'un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables, servant à la préparation d'un produit pharmaceutique pour le traitement des maladies néoplasiques réagissant à l'inhibition de l'activité tyrosine kinase du récepteur VEGF. W représente O ou S; X représente NR¿8?; Y représente CR¿9?R¿10?-(CH¿2?)¿n? où R¿9? et R¿10? sont, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène ou alkyle de faible poids moléculaire; et n est un entier de 0 à 3; ou bien Y représente SO¿2?; R¿1? représente l'aryle; R¿2? représente un groupement hétéroaryle monocyclique ou bicyclique comprenant un ou plusieurs atomes d'azote cycliques à l'exception près que R¿2? ne doit pas être 2-phtalimidyle et, dans le cas où Y représente SO¿2?, R¿2? ne doit pas représenter 2,1,3-benzothiadazol-4-yl; R3, R4, R5, R6, quels qu'ils soient représentent indépendamment les uns des autres, H ou substitut autre que l'hydrogène et R¿7? et R¿8? représentent, indépendamment l'un de l'autre, H ou un alkyle de faible poids moléculaire. Ces composés conviennent pour le traitement d'une maladie néoplasique, telle qu'une tumeur, d'une rétinopathie et de la dégénérescence maculaire liée au vieillissement.

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