Delivery of nucleic acids

C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N

Patent

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C12N 15/87 (2006.01) A61K 31/7088 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01) C12N 15/10 (2006.01) C12N 15/88 (2006.01) C07K 5/09 (2006.01) C07K 5/11 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 14/00 (2006.01) C12N 15/11 (2006.01)

Patent

CA 2197653

The present invention provides a method for in-troducing nucleic acids into cells. The method involves exposing the cells to a compound having formula (1), in which w is a nucleic acid, x is a peptide or amino acid, y is a linker having a chain length equivalent to 1 to 20 carbon atoms or is absent, R4 is H or CH2O - R3; and R1, R2 and R3 are the same or different and are either hy-drogen, methyl, ethyl, hydroxyl or an acyl group derived from a fatty acid having a carbon chain of 3 to 24 carbon atoms saturated or unsaturated, with the proviso that at least one of R1, R2 and R3 is an acyl group derived from a fatty acid, or to a compound having the formula (2): w.....xy NHCH2CH2OR5, in which w is a nucleic acid, x is a peptide or amino acid, y is a linker having a chain length equivalent to 1 to 20 carbon atoms or is absent, R5 is an acyl group derived from a fatty acid having a carbon chain of 3 to 24 carbon atoms saturated or unsaturated. The invention also relates to these compounds.

La présente invention se rapporte à un procédé d'introduction d'acides nucléiques dans des cellules. Ce procédé consiste à exposer les cellules à un composé de la formule (1), dans laquelle w représente un acide nucléique, x représente un peptide ou un acide aminé, y représente un élément de liaison dont la longueur de chaîne est de 1 à 20 atomes de carbone, ou est absent, R4 représente H ou CH2O - R3; et R1, R2 et R3 sont identiques ou différents et représentent hydrogène, méthyle, éthyle, hydroxyle ou un groupe acyle dérivé d'un acide gras présentant une chaîne carbonée de 3 à 24 atomes de carbone, saturés ou insaturés, sachant qu'au moins un symbole parmi R1, R2 et R3 représente un groupe acyle dérivé d'un acide gras; ou à un composé de la formule (2): w.....xyNHCH2CH2OR5, dans laquelle w représente un acide nucléique, x représente un peptide ou un acide aminé, y représente un agent de liaison dont la longueur de chaîne est de 1 à 20 atomes de carbone, ou est absent, R5 représente un groupe acyle dérivé d'un acide gras présentant une chaîne carbonée de 3 à 24 atomes de carbone, saturés ou insaturés. L'invention se rapporte également à ces composés.

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