C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)
Patent
CA 2175498
Phenylindole compound having general formula (I), wherein R1-R4 are independently hydrogen, deuterium, halogen, alkyl, aryl, hydroxy, alkoxy, aryloxy, alkylthio and arylthio; or R1 and R2 and/or R3 and R4 constitute an oxo or thioxo group; or R1 and R2 and/or R3 and R4, respectively, are joined together to form a 3-8 membered spiro ring; are non-cataleptogenic 5-HT2 receptor antagonists in vivo and show in a model indicative of antipsychotic effect. Thus the compounds may be useful in the treatment of psychosis, depression, negative symptoms of schizophrenia, hypertension or extrapyramidal side effects induced by antipsychotic drugs.
Composés de phénylindole répondant à la formule générale (I), dans laquelle R?1¿-R?4¿ représentent indépendamment hydrogène, deutérium, halogène, alkyle, aryle, hydroxy, alcoxy, aryloxy, alkylthio et arylthio; ou R?1¿ et R?2¿ et/ou R?3¿ et R?4¿ constituent un groupe oxo ou thioxo; ou R?1¿ et R?2¿ et/ou R?3¿ et R?4¿ sont respectivement réunis pour former un noyau spiro comprenant 3 à 8 éléments. De tels composés agissent comme antagonistes non cataleptogènes du récepteur de 5 HT¿2? in vivo, et produisent, dans un modèle, un effet antipsychotique. Ces composés peuvent ainsi être utilisés dans le traitement des psychoses, des dépressions, des symptômes négatifs de la schizophénie, de l'hypertension ou des effets secondaires extrapyramidaux induits par des médicaments antipsychotiques.
Andersen Kim
Bogeso Klaus Peter
Bopp Barbara
Moltzen Ejner Knud
Mulford Darcy
H. Lundbeck A/s
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1884238