N-[(4, 5-diphenyl-3-alkyl-2-thienyl) methyl] amine (amide,...

Details N-[(4, 5-diphenyl-3-alkyl-2-thienyl) methyl] amine (amide,... N-[(4, 5-diphenyl-3-alkyl-2-thienyl) methyl] amine (amide,...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 333/20 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 25/30 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01)

Patent

CA 2590681

The invention concerns compounds of formula (I), wherein: X represents a -C-, -SO2-, -C-N(R6)-, -C-O- group; R1 represents a (C1-C7)alkyl, a (C3-C7)cycloalkylmethyl unsubstituted or substituted several times on the carbocycle, an unsubstituted of mono-, di- or trisubstituted phenyl; an unsubstituted or mono-or disubstituted benzyl, an indolyl; R2 represents a hydrogen atom or a (C1-C3)alkyl; R3 represents a (C1-C5)alkyl or a (C3-C7)cycloalkyl; R4 represents an unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted phenyl; R5 represents an unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted phenyl; R6 represents a hydrogen atom or a (C1-C3)alkyl. The invention also concerns a method for preparing said compounds and their use as cannabinoid CB1 receptor antagonists.

La présente invention a pour objet des composés répondant à la formule (I), dans laquelle : O O O Q Q Q - X représente un groupe -C-, -SO2-, -C-N(R6)-, -C- O- , - . . - Rl représente : . un (C1-C7)alkyle ; . un (C3- C7)cycloalkylméthyle non substitué ou substitué une ou plusieurs fois sur Ie carbocycle ; . un phényle non substitué ou mono-, di- ou -trisubstitué ; . un benzyle non substitué ou mono- ou disubstitué ; . un indolyle ; - R2 représente un atome d'hydrogène ou un (C1-C3)alkyle ; - R3 représente un (C1- C5)alkyle ou un (C3-C7)cycloalkyle ; - R4 représente un phényle non substitué ou mono-, di- ou trisubstitué ; - R5 représente un phényle non substitué ou mono-, di- ou trisubstitué ; - R6 représente un atome d'hydrogène ou un (C1- C3)alkyle ; Procédé de préparation et utilisation comme antagonists des recepteurs CBl des cannabinoides .

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