Dendrimer-photosensitizer complexes for medical applications

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 47/48 (2006.01) A61K 41/00 (2006.01)

Patent

CA 2381143

A method for enhanced PhotoDynamic Therapy (PDT) treatments by applying dendrimer-photosensitizer complexes to bring multiple phototosensitizer moieties to a treatment site is provided. Photosensitizers are covalently coupled to the peripheral bonding places of dendrimers and are being separated in one or more successive cycles. Tetrapyrroles are the photosensitizers employed. In one embodiment the complex is also bound to an antibody or antibody fragment, which aids in targeting the complex to a desired treatment site. After application, the photosensitizers are released, at the treatment site, from the complexes by either light, chemical, or a combined light/chemical effect. Generally the photosensitizers develop their full photodynamic activity as free molecules after being released from the complex. More than one type of photosensitizer may be bound in the complexes. Release and/or activation may be done in a single step or with repeated steps.

La présente invention concerne une technique destinée à des traitements par thérapie photodynamique (TPD) qui consiste à appliquer des complexes photosensibilisants dendrimères de façon à apporter de multiples groupes fonctionnels photosensibilisants sur un site de traitement. Des photosensibilisants sont couplés par covalence aux emplacements périphériques de liaison de dendrimères pour être séparés dans un ou plusieurs cycles successifs. Les photosensibilisants utilisés sont des tétrapyrroles. Dans un mode de réalisation de l'invention le complexe est également lié à un anticorps ou à un fragment d'anticorps, ce qui aide à cibler le complexe sur un site de traitement recherché. Après application, les photosensibilisants sont libérés sur le site de traitement, à partir des complexes soit par un effet lumineux, soit par un effet chimique ou encore par un effet combiné lumineux/chimique. En général les photosensibilisants dégagent leur activité photodynamique complète sous forme de molécules libres après avoir été libérés du complexe. On peut lier plus d'un type de photosensibilisant à ces complexes. On peut effectuer la libération et/ou l'activation en une seule étape ou par des étapes répétées.

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