C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 217/04 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61P 25/08 (2006.01) C07D 217/02 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
Patent
CA 2376495
Compounds of formula (I) wherein Q is a monocyclic or bicyclic aryl or heteroaryl ring; R1 is hydrogen; R2 is hydrogen or up to three substituents selected from halogen, NO2, CN, N3, CF3O-, CF3S-, CF3SO2-, CF3CO-, C1-6alkyl, C1-6alkenyl, C1-6alkynyl, C1-6perfluoroalkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkyl- C1-4alkyl-, C1-6alkylO-C1-6alkylCO-, C3-6cycloalkylO-, C3-6cycloalkylCO-, C3- 6cycloalkyl-C1-4alkylO-, C3-6cycloalkyl-C1-4alkylCO-, phenyl, phenoxy, benzyloxy, benzoyl, phenyl-C1-4alkyl-, C1-6alkylS-, C1-6alkylSO2-, (C1- 4alkyl)2NSO2-,(C1-4alkyl)NHSO2-, (C1-4alkyl)2NCO-, (C1-4alkyl)NHCO-, or CONH2, or -NR3R4 where R3 is hydrogen or C1-4alkyl, and R4 is hydrogen, C1-4alkyl, formyl, -CO2C1-4alkyl, or -COC1-4alkyl, or two R2 groups together form a carbocyclic ring that is saturated or unsaturated and unsubstituted or substituted by -OH or =O; X is halogen, C1-6 alkoxy, C1-6 alkyl, or C1-6 perfluoroalkyl, and; Y is hydrogen, halogen, C1-6 alkoxy, C1-6 alkyl, or C1-6 perfluoroalkyl; but excluding the compounds N-(5-Iodo-1,2,3,4- tetrahydroisoquinolin-7-yl)-4-azidobenzamide and N-(5-iodo-1,2,3,4- tetrahydroisoquinolin-7-yl)-5-benzoyl-2-methoxybenzamide; and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof possess anticonvulsant activity and are useful in the treatment of a variety of disorders.
La présente invention concerne des composés de formule (I): dans laquelle Q représente un aryle monocyclique ou bicyclique ou un noyau hétéroaryle, R?1¿ représente un hydrogène, R?2¿ représente un hydrogène ou jusqu'à trois substituants choisis parmi un halogène, un groupe NO¿2?, CN, N¿3?, CF¿3?O-, CF¿3?S-, CF¿3?SO¿2?-, CF¿3?CO-, C¿1-6?alkyle, C¿1-6?alcène, C¿1-6?alcyne, C¿1-6?perfluoroalkyle, C¿3-6?cycloalkyle, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkyl-, C¿1-6?alkylCO-, C¿3-6?cycloalkylO-, C¿3-6?cycloalkylCO-, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkylO-, C¿3-6?cycloalkyl-C¿1-4?alkylCO-, phényle, phénoxy, benzyloxy, benzoyle, phényl-C¿1-4?alkyl-, C¿1-6?alkylS-, C¿1-6?alkylSO¿2?-, (C¿1-4?alkyl)¿2?NSO¿2?-,(C¿1-4?alkyl)NHSO¿2?-, (C¿1-4?alkyl)¿2?NCO-, (C¿1-4?alkyl)NCHO-, ou CONH¿2?, ou NR?3¿R?4¿ dans lequel R?3¿ représente un hydrogène, ou un groupe C¿1-4?alkyle, et R?4¿ représente un hydrogène, un groupe C¿1-4?alkyle, formyle, -CO¿2?C¿1-4?alkyle, ou -COC¿1-4?alkyle, ou deux groupes R?2¿ forment ensemble un cycle carbocyclique saturé ou non, substitué ou non par un groupe -OH ou =O, X représente un halogène, un groupe C¿1-6? alkoxy, C¿1-6? alkyle, ou un groupe C¿1-6? perfluoroalkyle, et Y représente un hydrogène, un halogène, un groupe C¿1-6? alkoxy, C¿1-6? alkyle, ou C¿1-6? perfluoroalkyle, tout en excluant les composés N-(5-Iodo-1,2,3,4-tétrahydroisoquinolin-7-yl)-4-azidobenzamide et N-(5-iodo-1,2,3,4-tétrahydroisoquinolin-7-yl)-5-benzoyl-2-methoxybenzamide. L'invention concerne aussi des sels ou des produits de solvatation de ces composés, acceptables sur le plan pharmaceutique. Tous les composés de cette invention possèdent une activité d'anticonvulsant et sont utiles dans le traitement de troubles variés.
Harling John David
Thompson Mervyn
Gowling Lafleur Henderson Llp
Smithkline Beecham P.l.c.
LandOfFree
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