C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61K 31/553 (2006.01) A61K 31/554 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 215/233 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01)
Patent
CA 2663044
A process of preparing a quinolone carboxylic acid or its derivatives having a formula as shown below, comprises using a starting 7-flubro quinolone that.already has one or more desired substituents at one or more particular positions on the quinolone ring and preserving the orientation of such substituents throughout the synthesis. The present process comprises fewer steps than prior-art processes. The present process also can include a simple separation of a desired enantiomer of the quinolone carboxylic acid or its derivatives from the enantiomeric mixture. Pharmaceutical- compositions comprising fluoroquinolones prepared by the present process can be used effectively against a variety of microbial pathogens..
L'invention concerne un procédé de préparation d'un acide carboxylique de quinolone ou de ses dérivés de formule (I), (Ia) ou (IV), consistant à utiliser une quinolone de départ comprenant déjà un ou plusieurs substituants souhaités au niveau d'une ou plusieurs positions particulières sur le noyau quinolone, et à conserver l'orientation de ces substituants pendant toute la synthèse. Le présent procédé comprend un nombre d'étapes réduit par comparaison avec les procédés antérieurs. En outre, le présent procédé peut comprendre une simple séparation d'un énantiomère souhaité de l'acide carboxylique de quinolone ou de ses dérivés à partir du mélange énantiomérique. Des compositions pharmaceutiques comprenant des fluoroquinolones préparées au moyen du présent procédé peuvent être utilisées efficacement contre une pluralité d'agents pathogènes microbiens.
Bausch & Lomb Incorporated
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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