C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/023 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) C07K 1/13 (2006.01) C07K 5/00 (2006.01) C07K 7/00 (2006.01) C07K 7/02 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01)
Patent
CA 2221146
A metallo-construct, which may be a peptide, is provided for use as a biological, therapeutic, diagnostic imaging, or radiotherapeutic agent, and for use in library or combinatorial chemistry methods. The construct has a conformationally constrained global secondary structure obtained upon complexing with a metal ion. The peptide constructs are of the general formula R1-X-R2, wherein X is a plurality of amino acids and includes a complexing backbone for complexing metal ions, so that substantially all of the valences of the metal ion are satisfied upon complexation of the metal ion with X, resulting in a specific regional secondary structure forming a part of the global secondary structure; and where R1 and R2 each include from 0 to about 20 amino acids, the amino acids being selected so that upon complexing the metal ion with X at least a portion of either R1 or R2 or both have a structure forming the balance of the conformationally constrained global secondary structure. All or a portion of the global secondary structure, which may be sychnologic or rhegnylogic, may form a ligand or mimic a known biological-function domain. The construct has substantially higher affinity for its target upon labeling with a metal ion.
On décrit un métallo-assemblage, qui peut être un peptide, utile en tant qu'agent biologique, thérapeutique, d'imagerie de diagnostic ou radiothérapique, et utile dans des techniques de banques ou de chimie combinatoire. Cet assemblage présente une structure secondaire globale, restreinte sur le plan conformationnel et obtenue par complexation avec un ion métallique. Ces assemblages de peptides possèdent la formule générale: R¿1?-X-R¿2?, dans laquelle X représente une pluralité d'acides aminés et comprend un squelette complexant destiné à complexer des ions métalliques, de manière à ce que pratiquement toutes les valences de l'ion métallique soient obtenues lors de la complexation de cet ion avec X, ce qui permet de réaliser une structure secondaire régionale spécifique formant une partie de la structure secondaire globale; et dans laquelle R¿1? et R¿2? comprennent chacun d'environ 0 à environ 20 acides aminés, lesquels sont choisis de manière à ce que, lors de la complexation de l'ion métallique avec X, au moins une portion, soit de R¿1? soit de R¿2?, soit des deux, possède une structure formant l'équilibre de la structure secondaire globale restreinte sur le plan conformationnel. Tout ou partie de cette structure secondaire, laquelle peut être sychnologique ou rhégnylogique, peut former un ligand ou simuler un domaine à fonction biologique connue. Cet assemblage présente une affinité sensiblement supérieure avec sa cible lors du marquage à l'aide d'un ion métallique.
Rhomed Incorporated
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1893054