Alpha-ketoamide derivatives as cathepsin l inhibitor

Details Alpha-ketoamide derivatives as cathepsin l inhibitor Alpha-ketoamide derivatives as cathepsin l inhibitor

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/083 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/27 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07C 311/19 (2006.01) C07D 207/27 (2006.01) C07D 213/56 (2006.01) C07D 215/48 (2006.01) C07D 237/04 (2006.01) C07F 9/40 (2006.01) C07K 5/02 (2006.01) C07K 5/023 (2006.01) C07K 5/062 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2200964

The present invention relates to a cathepsin L inhibitor comprising a compound of general formula (Ia), wherein Q represents a direct bond or 1 or 2 amino acid residues that may be substituted; R1 represents a hydrogen atom or a hydrocarbon group or heterocyclic group that may be substituted; R4 represents an acyl group or a carboxyl group that may be esterified and R5 and R6 independently represent a hydrogen atom or a hydrocarbon group or heterocyclic group that may be substituted or R5 and R6 may bind together to form a ring; or a salt thereof, which has strong bone resorption-suppressing action and is useful for preventing or treating osteoporosis.

Inhibiteur de cathepsine L qui comporte un composé de formule générale (Ia) dans laquelle Q représente une liaison directe ou 1 ou 2 restes d'acides aminé qui peuvent être substitutés; R?1¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydrocarbure ou un groupe hétérocyclique qui peut être substitué; R?4¿ représente un groupe acyle ou un groupe carboxyle qui peut être estérifié et R?5¿ et R?6¿ représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe hydrocarbure ou un groupe hétérocyclique qui peut être substitué ou R?5¿ et R?6¿ peuvent se lier pour former un cycle; ou sel dudit inhibiteur, qui présente une forte activité de suppression de la résorption osseuse et est utile pour prévenir ou traiter l'ostéoporose.

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