Novel antibacterial carbapenem compounds

Details Novel antibacterial carbapenem compounds Novel antibacterial carbapenem compounds

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 477/14 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01)

Patent

CA 2432076

Carbapenem compounds having substituted phenyl or substituted thienyl directly attached to the 3-position of carbapenem compounds as represented by the following formula (1): (1) wherein the ring E represents a benzene or thiophene ring; R1 represents optionally OH-substituted C1-3 alkyl; R2 and R3 represent each H, optionally substituted lower alkyl, etc.; R represents H, a group which is hydrolyzed in vivo to regenerate carboxyl, etc.; X represents O or S; and Y represents H, lower alkyl, etc.; pharmaceutically acceptable salts thereof and drugs containing these compounds as the active ingredient. These compounds exhibit an excellent antibacterial activity over a broad range of gram-positive and gram-negative bacteria, in particular, penicillin-resistant Staphylococcus pneumoniae(PRSP) which has been isolated at an elevated frequency in recent years and thus causes a serious clinical problem, and Haemophilus influenza which have acquired resistance against the existing .beta.lactam agents over a wide scope due to penicillin-binding protein (PBP) mutations such as .beta.-lactamase non-producing ampicillin-resistant (BLNAR) H. influenza.

L'invention concerne des composés de carbapenem comportant des groupes phényle ou thiényle substitués, directement fixés en position 3 de composés carbapenem représentés par la formule (1) suivante: dans laquelle le cycle E représente un cycle benzène ou thiophène, R1 représente un groupe C1-3alkyle éventuellement substitué par un groupe OH, R2 et R3 représentent chacun un hydrogène, un groupe alkyle inférieur éventuellement substitué, et d'autres groupes du même type, R représente un hydrogène, un groupe qui est hydrolysé in vivo pour générer un groupe carboxyle, ou d'autres groupes du même genre, X représente un oxygène ou un soufre, et Y représente un hydrogène, un alkyle inférieur, ou un groupe du même type. L'invention concerne aussi des sels de ces composés acceptables sur le plan pharmaceutique ainsi que des médicaments contenant ces composés comme principe actif. Ces composés possèdent une très bonne activité antibactérienne sur une large gamme de bactéries gram positives et gram négatives, en particulier contre Staphylococcus pneumoniae , résistant à la pénicilline, isolée avec une fréquence élevée ces dernières années et qui présente un sérieux problème clinique, et contre Haemophilus influenza qui a acquit une résistance à large portée contre les agents à base de beta -lactame en raison de mutations de protéines de liaison à la pénicilline (PBP) telles que chez H. inflenza résistante à l'ampicilline et ne produisant pas de beta -lactamase (BLNAR).

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