C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2624822
The present invention relates to Pyrazolo [1,5-a]pyrimidine compounds of formula III usefu as protein kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases such as, for example, cancer, inflammation, arthritis, viral diseases, neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, cardiovascular diseases, and fungal diseases (Formula III), wherein : R is an aryl substituted with one or more heteroaryl; R2 is selected from the group consisting of R9, alkyl, alkynyl, alkynylalkyl, cycloalkyl, -CF3, - C(O2)R6, aryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, heterocyclyl, alkyl substituted with 1-6 R9 groups which groups can be the same or different with each R9 being independently selected, aryl substituted with 1-3 aryl or heteroaryl groups which can be the same or different and are independently selected from phenyl, pyridyl, thiophenyl, furanyl and thiazolo groups, (a), (b), (c) and (d), and heteroaryl substituted with 0-3 aryl or heteroaryl groups which can be the same or different and are independently selected from alkyl, phenyl, pyridyl, thiophenyl, fura.pi.yl and thiazolo groups; R3 is selected from the group consisting of H, halogen, -NR5R6, -C(O)NR5R6, alkyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, heteroaryl and heteroarylalkyl, etc; R4 is H halo or alkyl.
La présente invention a trait à des composés de pyrazolo [1,5-a]pyrimidine de formule III utiles en tant qu'inhibiteurs de la protéine kinase, à des compositions pharmaceutiques contenant les composés, et à des procédés de traitement mettant en oeuvre les composés et les compositions pour le traitement de maladies telles que la maladie d'Alzheimer, les maladies cardio-vasculaires et les maladies fongiques. Dans la formule III: R est un aryle substitué par un ou des hétéroaryles; R2 est choisi parmi le groupe constitué de R9, alkyle, alcynyle, alcynylalkyle, cycloalkyle, -CF3, -C(O2)R6, aryle, arylalkyle, hétéroarylalkyle, hétérocyclyle, alkyle substitués par des 1-6 groupes R9, lesquels groupes pouvant être identiques ou différents, R9 étant indépendamment choisi parmi aryle substitué par 1 à 3 groupes aryles ou hétéroaryles pouvant être identiques ou différents et indépendamment choisis parmi des groupes, phényle, pyridyle, thiophényle, furanyle et thiazolo, (a), (b), (c), et (d), et hétéroaryle substitué par 0-3 groupes aryles ou hétéroaryles pouvant être identiques ou différents et étant choisis indépendamment parmi les groupes alkyle, phényle, pyridyle, thiophényle, furanyle et thiazolo; R3 est choisi parmi le groupe constitué de H, halogène, -NR5R6, -C(O)NR5R6, alkyle, alcynyle, cycloalkyle, aryle, arylalkyle, hétérocyclyle, hétérocyclylalkyle, hétéroaryle et héteroarylalkyle, etc; R4 est H halo ou alkyle.
Dwyer Michael P.
Guzi Timothy J.
Paruch Kamil
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Schering Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1908466