C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2329703
This invention provides bicyclic heterocycles that are useful for treating cell proliferative disorders, such as cancer and restenosis, as well as angiogenesis and atherosclerosis. We have now discovered a group of bicyclic compounds that are potent inhibitors of cyclin-dependent kinases (cdks), growth factor-mediated kinases, and non- receptor kinases. The compounds are readily synthesized and can be administered by a variety of routes, including orally, and have sufficient bioavailability for clinical use. This invention provides compounds of Formula (I), where Z is N or CH; G is N or CH; W is NH, S, SO, or SO2, R1 includes phenyl and substituted phenyl, R2 includes alkyl and cycloalkyl, R3 includes alkyl and hydrogen, R8 and R9 include hydrogen and alkyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides pharmaceutical formulations comprising a compound of Formula (I) together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient therefor.
La présente invention concerne des hétérocycles bicycliques utiles aussi bien dans le traitement de troubles dus à une prolifération cellulaire, tels que le cancer et la resténose, que dans ceux relatifs à l'angiogénèse et à l'athérosclérose. Ces composés bicycliques sont de puissants inhibiteurs de kinases dépendantes de la cycline (cdks), de kinases dépendantes du facteur de croissance, et de kinases non réceptrices. Les composés sont facilement synthétisés et peuvent être administrés par des voies différentes, y compris orale, et ils possèdent une biodisponibilité suffisante pour un usage clinique. L'invention concerne des composés et leurs sels, acceptables sur le plan pharmaceutique, de formule (I), dans laquelle Z est un N ou un CH; G est un N ou un CH; W est un NH, un S, un SO, ou un SO2, R<1> comprend un phényle et un phényle substitué; R<2> comprend un alkyle et un cycloalkyle; R<3> comprend un alkyle et un hydrogène, R<8> et R<9> comprennent un hydrogène et un alkyle. Cette invention concerne aussi des formulations pharmaceutiques qui comprennent un composé de formule (I), et un support acceptable sur le plan pharmaceutique, un diluant ou un excipient.
Dobrusin Ellen Myra
Hamby James Marino
Kramer James Bernard
Schroeder Mel Conrad
Showalter Howard Daniel Hollis
Macrae & Co.
Warner-Lambert Company
LandOfFree
Bicyclic pyrimidines and bicyclic 3,4-dihydropyrimidines as... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Bicyclic pyrimidines and bicyclic 3,4-dihydropyrimidines as..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Bicyclic pyrimidines and bicyclic 3,4-dihydropyrimidines as... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1908696