A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 49/04 (2006.01) A61K 9/50 (2006.01) A61K 49/22 (2006.01)
Patent
CA 2345458
New and structurally distinct ultrasound contrast agents that comprise micron size microbubbles encapsulating a gas within a shell made from a blend of bipolar compounds having inter-molecular hydrophobic regions of mixed carbon chain length. The compounds have the following structure: R1-X-Z; R2-X-Z; and R3-X-Z', where R1, R2 and R3 are hydrophobic groups selected from the group consisting of straight-chained alkyls, alkylethers, alkylthiolethers, alkyldisulfides, polyfluoroalkyls, and polyfluoroalkylethers having a carbon chain length greater than or equal to 16 and less than or equal to 32 and where R1 is greater than R2 and R1 is greater than or equal to R3; R3 has one or more such hydrophobic groups having the same or different lengths; X is a linker connecting the hydrophobic group to the polar head group; Z is a polar head group selected from the group consisting of CO2-M+, SO3-M+, SO4-M+, PO3- M+, PO4-M+2, N(R)4+, a pyridinium or substituted pyridinium group, and a zwitterionic group; R is selected from the group consisting of -H, -CH3, alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyls containing one or more heteroatoms, and benzyl and can be the same or different; and Z' is a nonionic group.
La présente invention concerne des agents de contraste pour ultrasons structurellement distincts comprenant des microbulles de taille micronique renfermant un gaz dans une enveloppe faite d'un mélange de composés bipolaires présentant des régions hydrophobes intermoléculaires de différentes longueurs de chaîne carbonée. Les composés possèdent les structures suivantes: R¿1?-X-Z; R¿2?-X-Z; et R¿3?-X-Z', dans lesquelles R¿1?, R¿2? and R¿3? représentent des groupes hydrophobes choisis dans le groupe constitué par un groupe d'alkyles linéaires, d'alkyléthers, d'alkylthioléthers, d'alkyldisulfides, de polyfluoroalkyles, et de polyfluoroalkyléthers, possédant une chaîne carbonée de longueur supérieure ou égale à 16 et inférieure ou égale à 32 et où R¿1? est plus grand que R¿2? et R¿1? est supérieur ou égal à R¿3?; R¿3? présente un ou plusieurs groupes hydrophobes possédant la même longueur ou des longueurs différentes; X est un lieur reliant le groupe hydrophobe au groupe à tête polaire; Z est un groupe à tête polaire choisi dans le groupe constitué par un groupe CO¿2?-M?+¿, SO¿3??-¿M?+¿, SO¿4??-¿M?+¿, PO¿3??-¿M?+¿, PO¿4??-¿M?+¿¿2?, N(R)¿4??+¿, un groupe pyridinium substitué ou non substitué, et un groupe zwitterion; R est choisi dans le groupe constitué par un groupe H, -CH¿3?, alkyle, cycloalkyle, cycloalkyles substitués contenant un ou plusieurs hétéroatomes, et un groupe benzyle et peuvent être identiques ou bien différents; et Z' est un groupe non ionique.
Mallinckrodt Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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