C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 221/12 (2006.01) A61K 31/473 (2006.01)
Patent
CA 2558390
Compounds of formula (I) in which R1 is hydroxyl, 1-4C-alkoxy, 3-7C- cycloalkoxy, 3-7C-cycloalkylmethoxy, 2,2-difluoroethoxy, or com~pletely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkoxy, R2 is hydroxyl, 1-4C-alkoxy, 3- 7C-cycloalkoxy, 3-7C-cycloalkylmethoxy, 2,2-difluoroethoxy, or com~pletely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkoxy, or in which R 1 and R2 together are a 1-2C-alkylenedioxy group, R3 is hydrogen or 1-4C-alkyl, R31 is hydrogen or 1-4C-alkyl, either, in a first embodiment (embodiment a) according to the present invention, R4 is -0-R41, in which R41 is hydrogen, 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy-1-4C-alkyl, hydroxy-2-4C-alkyl, 1-7C-alkylcarbonyl, or com~ pletely or predominantly fluorine-substituted 1-4C-alkyl, and R5 is hydrogen or 1-4C-alkyl, or, in a second embodiment (embodiment b) according to the present invention, R4 is hydrogen or 1-4C-alkyl, and R5 is -O-R51, in which R51 is hydrogen, 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy-1-4C-alkyl, hydroxy-2-4C-alkyl, 1-7C- alkylcarbonyl, or com~ pletely or predominantly fluorine-substituted 1-4C- alkyl, R6 is hydrogen, halogen, 1-4C-alkyl or 1-4C-alkoxy, R7 is - S(O)2N(R8)R9, -A-N(R10)S(0)2-R11, or -S(O)nR12, A is a bond or 1-4C-alkylene, are novel effective PDE4 inhibitors.
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I). Dans cette formule, R1 représente hydroxyle, alcoxy C1-4, cycloalcoxy C3-7, cycloalkylmethoxy C3-7, 2,2-difluoroethoxy ou alcoxy essentiellement ou complètement substitué par fluorine; R2 représente hydroxyle, alcoxy C1-4, cycloalcoxy C3-7, cycloalkylmethoxy C3-7, 2,2-difluoroethoxy ou alcoxy essentiellement ou complètement substitué par fluorine; ou R1 et R2 représentent ensemble un groupe alkylenedioxy; R3 représente hydrogène ou alkyle C1-4; R31 représente hydrogène ou alkyle C1-4; dans un premier mode de réalisation de l'invention (a), R4 représente -O-R41 où R41 représente hydrogène, alkyle C1-4, alcoxy C1-4-alkyle C1-4, hydroxy-alkyle C2-4, alkylcarbonyle C1-7 ou alkyle C1-4 essentiellement ou complètement substitué par fluorine; R5 représente hydrogène ou alkyle C1-4; ou dans un second mode de réalisation (b), R4 représente hydrogène ou alkyle C1-4 et R5 représente O-R51 où R51 représente hydrogène, alkyle C1-4, alcoxy C1-4-alkyle C1-4, hydroxy-alkyle C2-4, alkylcarbonyle C1-7 ou alkyle C1-4 essentiellement ou complètement substitué par fluorine; R6 représente hydrogène, halogène, alkyle C1-4 ou alcoxy C1-4; R7 représente -S(O)¿2?N(R8)R9, -A-N(R10)S(O)¿2?-11 ou S(O)¿n?R12; A représente une liaison ou alkylene C1-4.¿ ?Lesdits composés sont des inhibiteurs efficaces de PDE4..
Altana Pharma Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
Nycomed Gmbh
LandOfFree
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