A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/407 (2006.01) A61P 25/08 (2006.01)
Patent
CA 2676172
The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an NK1 receptor antagonist and a sodium channel blocker compound of formula (I) wherein R1 and R2 are independently hydrogen, C1-6alkyl or C3-6cycloalkylC1-6alkyl; or R1 and R2, together with the nitrogen to which they are attached, may form an unsubstitued 3-, 4-, 5- or 6-membered saturated ring; R3 is C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, C1-3alkoxyC1-3alkyl or C1-3haloalkoxyC1-3alkyl; or R1 and R3, together with the interconnecting atoms, form a saturated or unsaturated 4- to 6-membered ring; X is carbon or nitrogen; n is 0, 1 or 2, wherein when present each R4 is independently selected from the list consisting of C1-3alkyl, halogen, cyano, haloC1-3alkyl, hydroxy, C1-3alkoxy and C1-3haloalkoxy; q is 1 or 2; either R5 or R6 is -O-R7 or -OCH2R7, wherein the other R5 or R6 is hydrogen or R4; and wherein R7 is either a phenyl ring or a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring (independently containing one or more nitrogen, sulphur or oxygen atoms) wherein either the phenyl ring or the heterocyclic ring is optionally substituted by one or more groups independently selected from the list consisting of C1-3alkyl, halogen, cyano, haloC1-3alkyl, hydroxy, C1-3alkoxy and C1-3haloalkoxy; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; as a combined preparation for simultaneous or sequential administration, and to the use of such compositions in the treatment of certain disorders, including epilepsy and mood disorders.
L'invention concerne de nouvelles compositions pharmaceutiques contenant un antagoniste du récepteur de NK1 et un composé bloqueur de canal sodique de formule (I) dans laquelle R1et R2 représentent de façon indépendante de l'hydrogène, un alkyle en C1-6ou un C3-6cycloalkyleC1-6alkyle; ou R1 et R2, avec l'azote auquel ils sont rattachés peuvent former un cycle saturé à 3, 4, 5 ou 6 éléments non substitués; R3 représente un alkyle en C1-6, un haloalkyle en C1-6, un C1-3alcoxyC1-3alkyle ou un C1-3haloalcoxyC1-3alkyle; ou R1 et R3, avec leurs atomes interconnectés forment un cycle à 4 ou 6 éléments saturé ou insaturé; X représente un carbone ou un azote; n vaut 0, 1 ou 2, et lorsqu'il est présent R4 est sélectionné de façon indépendante dans la liste constituée d'alkyle en C1-3, d'halogène, de cyano, d'haloC1-3alkyle, d'hydroxy, d'alcoxy en C1-3 et d'haloalcoxy en C1-3; q vaut 1 ou 2; et soit R5 soit R6 représente -O-R7 ou -OCH2R7, alors que l'autre de R5 ou R6 représente un hydrogène ou R4; et R7 représente soit un cycle phénylique soit un cycle hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 éléments (contenant indépendamment un ou plusieurs atomes d'azote, de soufre ou d'oxygène), le cycle phénylique ou le cycle hétérocyclique étant éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes indépendamment sélectionnés dans la liste constituée d'alkyle en C1-3, d'halogène, de cyano, d'haloC1-3alkyle, d'hydroxy, d'alcoxy en C1-3et d'haloalcoxy en C1-3; ou un de ses sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable; en tant que préparation combinée pour une administration simultanée ou séquentielle, ainsi que l'utilisation de ces compositions dans le traitement de certains troubles, notamment l'épilepsie et les troubles de l'humeur.
Alvaro Giuseppe
Large Charles
Glaxo Group Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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