C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 311/60 (2006.01) A61K 31/353 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2578300
The present invention relates to novel benzopyran ER-.beta. agonist compounds, pharmaceutical compositions thereof, and use of these compounds to treat a ER- .beta. mediated disease such as nocturia, obstructive uropathy, benign prostatic hypertrophy, obesity, dementia, hypertension, incontinence, colon cancer, prostate cancer, infertility, depression, leukemia, inflammatory bowel disease, and arthritis. Formula (I), wherein G is -O-, -S(O)n, -CF2-, -C(O)-, - CR1H- or -CR2(OH)-; R is halo, (C1-C4)alkyl or R3-(CH2)m-; R1 is F, hydroxyl, cyano, trifluoromethyl, (C1-C4)alkyl, (C2-C4)alkenyl, (C2-C4)alkynyl, (C1- C4)alkoxy, (C1-C4)alkylcarbonyloxy or benzyl; R2 is trifluoromethyl or (C1- C4)alkyl; R3 is cyano, hydroxyl, (C2-C4)alkenyl, (C1-C4)alkoxy or (C1- C4)alkoxycarbonyl; n is 0, 1 or 2; and m is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable salts thereof.
La présente invention concerne de nouveaux composés benzopyranes agonistes du récepteur d'oestrogènes ß (ER-ß), des compositions pharmaceutiques de ceux-ci, et l'utilisation de ces composés dans le traitement d'une maladie médiée par l'ER-ß telle que la polyurie nocturne, l'uropathie obstructive, l'hypertrophie prostatique bénigne, l'obésité, la démence, l'hypertension, l'incontinence, le cancer du côlon, le cancer de la prostate, l'infertilité, la dépression, la leucémie, la maladie intestinale inflammatoire, et l'arthrite. Les composés de l'invention sont représentés par la formule 1 dans laquelle G est -O-, -S(O)n-,-CF2,-C(O)-,-CR1H- ou -CR2(OH)-; R est halo, alkyle(C1-C4) ou R3-(CH2)m-; R1 est F, hydroxyle, cyano, trifluorométhyle, alkyle(C1-C4), alcényle(C2-C4), alcynyle(C2-C4), alkoxy(C1-C4), alkylcarbonyloxy(C1-C4) ou benzyle; R2 est trifluorométhyle ou alkyle(C1-C4); R3 est cyano, hydroxyle, alcényle(C2-C4), alkoxy(C1-C4) ou alkoxycarbonyle(C1-C4); n est 0, 1 ou 2; et m est 0, 1 ou 2. L'invention concerne également des sels acceptables d'un point de vue pharmaceutique desdits composés.
Norman Bryan Hurst
Richardson Timothy Ivo
Eli Lilly And Company
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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