C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/22 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61K 31/5355 (2006.01) C07D 471/14 (2006.01) C07D 471/22 (2006.01) C07D 487/12 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2364199
L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I): (voir formule I) dans laquelle R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; (voir formule II) représente un cycle saturé de 4 à 7 chaînons; n représente un entier tel que 1 <= n <= 6; R2 représente l'un quelconque des groupements suivants : a) (voir formule a)) b) (voir formule b)) dans lequel: X représente un groupement CH ou un atome d'azote, R4 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène, R5 représente l'un quelconque des groupements ~ R a NHCOHN- dans lequel R a représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-C6 linéaire ou ramifié, ~ R b SO2NHCO(NH)p-, dans lequel R b représente un groupement alkyle en C1-C6 linéaire ou ramifié et p représente 0 ou 1, ~ HON = C(NH2)-, HN=C(NHOH)-, ~ R c-(CH2)m-Y- dans lequel Y représente CH2, O, S ou R a N, m représente un nombre entier tel que 0 <= m <= 3, et R c représente un hétérocycle à 5 ou 7 chaînons; ou c) un système bicyclique de formule : (voir formule III) dans laquelle X est tel que défini précédemment et B forme, avec les atomes de carbone auquel il est attaché, un groupement aryle ou un hétérocycle à 5 ou 7 chaînons. L'invention vise également les isomères des composés de formule (I), leurs N-oxydes ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptables. Les composés selon l'invention sont utiles en tant qu'inhibiteurs de protéases à sérine apparentées à la trypsine.
de Nanteuil Guillaume
Gloanec Philippe
Rupin Alain
Vallez Marie-Odile
Verbeuren Tony
Les Laboratoires Servier
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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