Piperidine derivatives as nk3 receptor antagonists

Details Piperidine derivatives as nk3 receptor antagonists Piperidine derivatives as nk3 receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 211/58 (2006.01) A61K 31/4468 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)

Patent

CA 2699464

The invention relates to a compound of general formula (I) wherein Ar1/Ar2 are independently from each other phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by one or two substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, lower alkyl substituted by alkoxy, lower alkyl substituted by cyano, lower di-alkyl amino, pyridinyl or cyano; R1 is hydrogen, lower alkyl, -(CH2)2O-lower alkyl, or cycloalkyl: R2 is -S(O)2-lower alkyl or -C(O) -lower alkyl; or R1 and R2 form together with the N-atom to which they are attached a pyrrolidin-2- one or a piperidin-2-one group; R3 is hydrogen, halogen or lower alkyl; R4 is hydrogen or lower alkyl; R5/R5' are independently from each other hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkyl substituted by hydroxy or cycloalkyl; or R5 and R5' form together with the carbon-atom to which they are attached a cycloalkyl group; or to a pharmaceutically active salt thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

La présente invention concerne un composé de formule générale (I) dans laquelle Ar1/Ar2 représentent indépendamment l'un de l'autre un groupe phényle ou pyridinyle, qui sont éventuellement substitués par un ou deux substituants, choisis dans le groupe constitué d'un atome d'halogène, des groupes alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alkyle inférieur substitué par un atome d'halogène, alcoxy inférieur substitué par un atome d'halogène, alkyle inférieur substitué par un groupe alcoxy, alkyle inférieur substitué par un groupe cyano, dialkylamino inférieur, pyridinyle ou cyano ; R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, -(CH2)2O-alkyle inférieur ou cycloalkyle ; R2 représente un groupe -S(O)2-alkyle inférieur ou -C(O)-alkyle inférieur ; ou R1 et R2 forment conjointement avec l'atome N auquel ils sont fixés un groupe pyrrolidine-2-one ou pipéridine-2-one ; R3 représente un atome d'hydrogène, d'halogène ou un groupe alkyle inférieur ; R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur ; R5/R5' représentent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par un atome d'halogène, alkyle inférieur substitué par un groupe hydroxy ou cycloalkyle ; ou R5 et R5' forment conjointement avec l'atome de carbone auquel ils sont fixés un groupe cycloalkyle ; ou l'un de ses sels actifs sur le plan pharmaceutique. Il a été découvert que les présents composés sont des antagonistes de potentiel élevé du récepteur NK-3 pour le traitement de la dépression, la douleur, la psychose, la maladie de Parkinson, la schizophrénie, l'anxiété et le trouble de l'hyperactivité et du déficit de l'attention (THADA).

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