C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/48 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2399196
Pyrimidine derivatives of formula (I) wherein: Q1 and Q2 are independently selected from aryl or carbon linked heteroaryl optionally substituted as defined within; and one of Q1 and Q2 or both Q1 and Q2 is substituted on a ring carbon by one group selected from sulphamoyl, N-(C1-4alkyl)sulphamoyl (optionally substituted by halo or hydroxy), N,N-di-(C1-4alkyl)sulphamoyl (optionally substituted by halo or hydroxy), C1-4alkylsulphonyl (optionally substituted by halo or hydroxy) or a substituent of the formula (Ia) or (Ia'): wherein Q1, Q2, G, R1, Y, Z, Q3, n and m are as defined within; and pharmaceutically acceptable salts and in vivo hydrolysable esters thereof are described. Processes for their manufacture, pharmaceutical compositions and their use as cyclin-dependent serine/threonine kinase (CDK) inhibitors are also described.
L'invention concerne des dérivés de pyrimidine représentés par la formule (I), dans laquelle: Q¿1? et Q¿2? sont sélectionnés indépendamment l'un de l'autre dans les hétéroaryles à liaison aryle ou carbone, éventuellement substitués, conformément au descriptif; et Q¿1? et/ou Q¿2? est/sont substitué(s) sur un carbone du noyau par un groupe sélectionné dans sulfamoyle, N-( alkyle C¿1-4?)sulfamoyle (éventuellement substitué par halo ou hydroxy),N,N-di-(alkyl C¿1-4?)sulfamoyle (éventuellement substitué par halo ou hydroxy), alkyl C¿1-4?-sulfonyle (éventuellement substitué par halo ou hydroxy) ou un substituant de formule (Ia) ou (Ia'). Q¿1?, Q¿2?, G, R?1¿, Y, Z, Q¿3?, n et m sont conformes au descriptif. L'invention concerne également des sels et des esters hydrolysables in vivo pharmaceutiquement acceptables de ces composés, ainsi que des procédés permettant de préparer ces composés, des compositions pharmaceutiques et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de la sérine/thréonine kinase (CDK) dépendante des cyclines.
Breault Gloria Anne
Morris Jeffrey James
Pease Elizabeth Janet
Astrazeneca Ab
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1931880