16alpha-methyl or ethyl substituted estrogens

Details 16alpha-methyl or ethyl substituted estrogens 16alpha-methyl or ethyl substituted estrogens

C - Chemistry, Metallurgy

07

J

C07J 1/00 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61P 5/30 (2006.01) C07J 51/00 (2006.01) C07J 71/00 (2006.01)

Patent

CA 2416311

The invention makes a 16.alpha.-substituted steroidal compound available having formula 1, wherein the dotted ring is a fully saturated, a fully aromatic or a saturated ring with a .DELTA.5-10 double bond; R1 is (C1- C3)alkyl or (C2-C3)alkenyl, and each of these groups can be substituted with one or more halogens; R2 is (C1-C4)alkyl, (C2-C4)alkenyl or methylene, and each of these groups can be substituted with one or more halogens; R3 is methyl or ethyl; or a prodrug thereof, which compound can be used for an estrogen receptor .alpha. selective treatment.

L'invention permet d'obtenir un composé stéroïdien à substitution en position 16 alpha ayant la formule (I) dans laquelle le cycle en pointillé est un cycle entièrement saturé, entièrement aromatique ou saturé présentant une double liaison .DELTA.5-10; R?1¿ représente alkyle (C¿1?-C¿3?) ou alcényle (C¿2?-C¿3?), et chacun de ces groupes peut avoir une substitution avec un ou plusieurs halogènes; R?2¿ représente alkyle (C¿1?-C¿4?), alcényle (C¿2?-C¿4?) ou méthylène, et chacun de ces groupes peut avoir une substitution avec un ou plusieurs halogènes; R?3¿ représente méthyle ou éthyle; ou un promédicament de ceux-ci; lequel composé peut être utilisé dans un traitement sélectif de récepteur alpha d'oestrogène.

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