Potentiator of radiation therapy

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 403/06 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) A61K 31/513 (2006.01) A61K 31/7072 (2006.01)

Patent

CA 2652811

Disclosed is a potentiator of radiation therapy, which can reduce the dose of radiation and can also reduce adverse side-effects when used in combination with cancer radiation therapy. The potentiator comprises an uracil derivative represented by the general formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. (1) wherein R1 represents a halogen atom or a cyano group; and R2 represents a 4- to 8-membered heterocyclic group having 1 to 3 nitrogen atoms which may have a lower alkyl group, an imino group, a hydroxyl group, a hydroxymethyl group, a methanesulfonyloxy group or an amino group as a substituent, an amidinothio group in which a hydrogen atom attached to a nitrogen atom may be substituted by a lower alkyl group, a guanidino group in which a hydrogen atom attached to a nitrogen atom may be substituted by a lower alkyl group or a cyano group, a lower alkylamidino group, or a 1-pyrrolidinylmethyl group.

L'invention concerne un potentialisateur de radiothérapie, lequel peut réduire la dose de rayonnement et peut également réduire les effets secondaires négatifs lorsqu'il est utilisé en association avec une radiothérapie d'un cancer. Le potentialisateur comprend un dérivé d'uracile représenté par la formule générale (1) ou un sel acceptable du point de vue pharmaceutique de celui-ci en tant qu'ingrédient actif. (1) Dans la formule, R1 représente un atome d'halogène ou un groupe cyano ; et R2 représente un groupe hétérocyclique de 4 à 8 chaînons ayant 1 à 3 atomes d'azote qui peut avoir un groupe alkyle inférieur, un groupe imino, un groupe hydroxyle, un groupe hydroxyméthyle, un groupe méthanesulfonyloxy ou un groupe amino en tant que substituant, un groupe amidinothio dans lequel un atome d'hydrogène attaché à un atome d'azote peut être remplacé par un groupe alkyle inférieur, un groupe guanidino dans lequel un atome d'hydrogène attaché à un atome d'azote peut être remplacé par un groupe alkyle inférieur ou un groupe cyano, un groupe alkylamidino inférieur ou un groupe 1-pyrrolidinylméthyle.

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