C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 473/30 (2006.01) A61K 31/522 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01)
Patent
CA 2517336
The compounds of a certain formula (I) in which e.g. R2, R3, R4 and R5 have the meanings as given below are novel effective PDE2 inhibitors. R2 is hydrogen, 1-4C-alkyl, 1-hydroxy-2-4C-alkyl, 1-4C-alkylcarbonyl or 1- (acetyloxy)-2-4C-alkyl and R3 is Arylbutyl, Heteroarylbutyl, Arylpropyl, Heteroarylpropyl, Arylethyl or Heteroarylethyl; wherein Aryl is phenyl, naphthalenyl or indanyl, each of which optionally substituted up to three times identically or differently by halogen, hydroxyl, nitro, trifluoromethyl, carboxyl, 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy or 1-4C-alkoxycarbonyl, Heteroaryl is pyridinyl, pyrazinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, quinazolinyl, quinoxalinyl, cinnolinyl, quinolyl, isoquinolyl, naphthyridinyl, phthalazinyl, indolyl, isoindolyl, indazolyl, purinyl, pteridinyl, benzofuranyl, benzoxazolyl, benzothiazolyl, benzimidazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, imidazolyl, pyrrolyl, pyrazolyl, furanyl or thiophenyl, each of which optionally substituted up to three times identically or differently by halogen, hydroxyl, nitro, trifluoromethyl, carboxyl, 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy or 1-4C-alkoxycarbonyl, R4 is 1-4C-alkoxy which is completely or predominantly substituted by fluorine and R5 is halogen, hydroxyl, nitro, trifluoromethyl, carboxyl, 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy, 1 -4C-alkoxy which is completely or predominantly substituted by fluorine, 1-4C-alkoxycarbonyl, amino, mono- or di- 1-4C-alkylamino, aminocarbonyl, mono- or di-1-4C-alkylaminocarbonyl, 1-4C- alkylcarbonylamino, 1-4C-alkylcarbonyloxy, 1-4C-alkylsulfonylamino, phenylcarbonylamino, phenylcarbonylamino substituted in the phenyl moiety by R6 and/or R7, benzylcarbonylamino, benzylcarbonylamino substituted in the phenyl moiety by R8 and/or R9, phenylsulfonylamino, phenylsulfonylamino substituted in the phenyl moiety by R10 and/or R11, benzylsulfonylamino or benzylsulfonylamino substituted in the phenyl moiety by R12 and/or R13.
L'invention concerne des composés de formule I dans laquelle R2, R3, R4 et R5 sont tels que définis ci-dessous. Lesdits composés sont de nouveaux inhibiteurs efficaces des PDE2. R2 représente hydrogène, 1-4C-alkyle, 1-hydroxy-2-4c-alkyle, 1-4C-alkylcarbonyle ou 1-(acétyloxy)-2-4C-alkyle et R3 représente arylbutyle, hétéroarylbutyle, arylpropyle, hétéroarylpropyle, aryléthyle ou hétéroaryléthyle. Dans cette formule, aryle représente phényle, naphthalényle ou indanyle, chacun étant facultativement substitué jusqu'à trois fois de manière identique ou différente par halogène, hydroxyle, nitro, trifluorométhyle, carboxyle, 1-4C-alkyle, 1-4C-alcoxy ou 1-4C-alcoxycarbonyle ; hétéroaryle représente pyridinyle, pyrazinyle, pyridazinyle, pyrimidinyle, quinazolinyle, quinoxalinyle, cinnolinyle, quinolyle, isoquinolyle, naphthyridinyle, phthalazinyle, indolyle, isoindolyle, indazolyle, purinyle, ptéridinyle, benzofuranyle, benzoxazolyle, benzothiazolyle, benzimidazolyle, oxazolyle, isoxazolyle, thiazolyle, isothiazolyle, imidazolyle, pyrrolyle, pyrazolyle, furanyle ou thiophényle, chacun étant facultativement substitué jusqu'à trois fois de manière identique ou différente par halogène, hydroxyle, nitro, trifluorométhyle, carboxyle, 1-4C-alkyle, 1-4C-alcoxy ou 1-4C-alcoxycarbonyle ; R4 représente 1-4C-alcoxy substitué totalement ou principalement par fluorine ; et R5 représente halogène, hydroxyle, nitro, trifluorométhyle, carboxyle, 1-4C-alkyle, 1-4C-alcoxy, 1-4C-alcoxy totalement ou principalement substitué par fluorine, 1-4C-alcoxycarbonyle, amino, mono- ou di-1-4C-alkylamino, aminocarbonyle, mono- ou di-1-4C-alkylaminocarbonyle, 1-4C-alkylcarbonylamino, 1-4C-alkylcarbonyloxy, 1-4C-alkylsulfonylamino, phénylcarbonylamino, phénylcarbonylamino substitué dans le groupe fonctionnel phényle par R6 et/ou R7, benzylcarbonylamino, benzylcarbonylamino substitué dans le groupe fonctionnel phényle par R8 et/ou R9, phénylsulfonylamino, phénylsulfonylamino substitué dans le groupe fonctionnel phényle par R10 et/ou R11, benzylsulfonylamino ou benzylsulfonylamino substitué dans le groupe fonctionnel phényle par R12 et/ou R13.
Baer Thomas
Hatzelmann Armin
Tenor Hermann
Altana Pharma Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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