Non-desensitizing ampa-receptors

C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N

Patent

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Details

C12N 15/12 (2006.01) A01K 67/027 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 38/17 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) C07K 16/28 (2006.01) C12N 5/10 (2006.01) G01N 33/50 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01)

Patent

CA 2346776

The present invention relates a glutamate receptor of the AMPA-type which functions as a non-desensitizing AMPA-receptor or as a non-desensitizing subunit thereof, wherein the leucine corresponding to position 497 of the wildtype rat AMPA-receptor FluRflip, or the leucine at the equivalent position in other glutamate receptors of the AMPA-type, is replaced by an aromatic amino acid.

L'invention concerne une molécule d'acide nucléique codant pour un (poly)peptide, lequel possède une séquence d'acides aminés d'un récepteur du glutamate, de type AMPA (propionate d'.alpha.-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoaxole), et fonctionne en tant que récepteur AMPA non désensibilisant, ou en tant que sous-unité de celui-ci, non désensibilisante; ce (poly)peptide est caractérisé en ce que la leucine correspondant à la position 497 du récepteur GluR1¿flip? du rat de type sauvage, ou la leucine se situant dans la position qui correspond, dans d'autres récepteurs de glutamate, du type AMPA, sur le plan de l'homologie, à la position 497 du récepteur GluR1¿flip? du rat de type sauvage, est remplacée par un acide aminé aromatique. L'invention concerne aussi des (poly)peptides codés par ces molécules d'acide nucléique, des vecteurs et des hôtes comprenant ces molécules, de même que des procédés de production de (poly)peptides codés par lesdites molécules. L'invention concerne encore des anticorps dirigés spécifiquement contre ces (poly)peptides codés par ces molécules d'acide nucléique, de même qu'un procédé de blocage de la désensibilisation d'un récepteur de glutamate, du type AMPA, comprenant l'étape consistant à remplacer, par un acide aminé aromatique, une leucine qui correspond sur le plan de l'homologie à la position 497 du récepteur AMPA GluR1 du rat. En outre, l'invention concerne des procédés d'identification et/ou de caractérisation de molécules capables d'interagir avec des récepteurs de glutamate, du type AMPA; elle concerne aussi l'une des molécules d'acide nucléique ci-dessus mentionnées, l'un des (poly)peptides, hôtes, vecteurs et/ou anticorps ci-dessus mentionnés, utiles en tant que biocapteurs dans la caractérisation des propriétés de canaux récepteurs de glutamate et/ou dans la préparation de compositions pharmaceutiques. L'invention concerne enfin des compositions pharmaceutiques, des systèmes diagnostiques et des trousses comprenant et/ou mettant en oeuvre les composés décrits.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1940460

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