C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 1/13 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) A61K 51/10 (2006.01)
Patent
CA 2191858
A method of radiolabeling a protein with a radionuclide including contacting the protein with a protected tertiary thiol-containing bifunctional chelating agent that is capable of reacting with the protein at one end of the agent and is capable of complexing with a radionuclide at the other end of the agent, to form a protein-acetyl-<u>t</u>-thiol-containing conjugate. The protein-acetyl- <u>t</u>-thiol-containing conjugate then is deprotected and admixed with a reducing agent for the radionuclide, where the radionuclide is added in a subsequent step, to form a mixture of reducing agent and protein-<u>t</u>- thiol-containing conjugate. This mixture then is reacted with a radionuclide whereby the radionuclide reacts with pendant sulfhydryl groups present on the protein-<u>t</u>-thiol-containing conjugate. Methods of radioimmunotherapy and diagnostic kits suitable for forming a composition to be administered to a human patient also are disclosed.
Procédé de radiomarquage d'une protéine avec un radionucléide consistant à mettre la protéine en contact avec un agent chélateur bifonctionnel, tertiaire, protégé et contenant thiol, capable de réagir avec ladite protéine au niveau d'une de ses extrémités et de former un complexe avec un radionucléide au niveau de son autre extrémité, afin d'obtenir un conjugué contenant protéine-acétyle-<u>t</u>-thiol. Ce conjugué est ensuite déprotégé et mélangé avec un agent réducteur du radionucléide, celui-ci étant ajouté dans une étape suivante, afin d'obtenir un mélange constitué par l'agent réducteur et le conjugué contenant protéine-<u>t</u>-thiol. Ce mélange est ensuite soumis à une réaction avec un radionucléide et, de ce fait, ce dernier réagit avec des groupes sulfhydryle en attente, présents sur le conjugué contenant protéine-<u>t</u>-thiol. L'invention concerne également des procédés de radioimmunothérapie et des kits de diagnostic permettant d'obtenir une composition conçue pour s'administrer à l'homme.
Govindan Seregulam V.
Grebenau Ruth
Griffiths Gary L.
Hansen Hans J.
Immumomedics Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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