C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/12 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)
Patent
CA 2297417
The derivatives of acyl-piperazinyl-pyrimidines having a general formula (I): (see formula I) wherein X is O or S, R, is C1-4 alkoxy or trifluoromethyl, and R2 is alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl are useful for the treatment of central nervous system disorders. The compounds (1) wherein X is O are obtained by reaction of a derivative of pyrimidine with a derivative of piperazine or by reaction of a derivative of piperazine-pyrimidine with a carboxylic acid or a salt or derivative thereof. The compounds (1) wherein X is S can be obtained by reaction of (1) wherein X is O with Lawesson's reagent or with phosphorous pentasulfide. The compounds (1) have a sedative, anticonvulsive, hypnotic or general anesthesic activity and can be used in human and/or animal medicine.
L'invention concerne des dérivés d'acyle-pipérazinile-pyrimidines présentant la formule développée (1). Dans cette dernière, X est égal à O ou S; R1 représente alcoxy ou trifluorométhyle; R2 représente alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle, arylalkyle, hétéroaryle ou hétéroarylalkyle. Ces composés agissent sur le système nerveux central. Les composés (1) pour lesquels X est égal à O, peuvent être obtenus par la réaction d'un dérivé de pirimidine avec un dérivé de pipérazine, ou par la réaction d'un dérivé de pipérazinil-pyrimidine avec un acide carboxylique ou un sel ou un dérivé de ce dernier. Les composés (1) pour lesquels X est égal à S peuvent être obtenus par la réaction des composés (1) dans lesquels X est égal à O avec le réactif de Lawesson ou avec du pentasulfure de phosphore. Les composés (1) présentent une action sédative, anti-convulsive, hypnotique ou anesthésique générale, et peuvent être utilisés en médecine humaine/vétérinaire.
Constansa Jordi Frigola
Corbera Arjona Jordi
Vano Domenech David
Fetherstonhaugh & Co.
Laboratorios Del Dr. Esteve S.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1945234