Novel leukotriene receptor antagonists and their uses

Details Novel leukotriene receptor antagonists and their uses Novel leukotriene receptor antagonists and their uses

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/00 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61K 39/44 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01) C07C 215/60 (2006.01) C07C 217/08 (2006.01) C07C 323/62 (2006.01) C07D 211/42 (2006.01) C07D 211/56 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 213/80 (2006.01) C07D 263/32 (2006.01) C07D 263/34 (2006.01) C07D 265/32 (2006.01) C07D 277/24 (2006.01) C07D 277/28 (2006.01) C07D 277/34 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 413/14

Patent

CA 2320926

This invention relates to novel multibinding compounds that bind to leukotriene receptors and inhibit their activity. In particular, cysteinal leukotriene receptor antagonists and, most particularly leukotriene D4 receptor antagonist compounds are disclosed. The compounds of this invention comprise 2-10 leukotriene receptor ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein the ligands in their monovalent (i.e., unlinked) state bind to leukotriene receptors. The manner of linking the ligands together is such that the multibinding agents thus formed demonstrate an increased biologic and/or therapeutic effect as compared to the same number of unlinked ligands made available for binding to the leukotriene receptors. The invention also relates to methods of using such compounds and to methods of preparing them. The compounds of this invention are particularly useful for treating diseases and conditions of mammals that are mediated by leukotriene receptors. Accordingly, this invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable excipient and an effective amount of a compound of this invention.

La présente invention concerne de nouveaux composés à liaisons multiples se liant aux récepteurs de leucotriène et inhibant leur activité. L'invention concerne notamment des antagonistes de récepteurs de leucotriène de cystéine et plus particulièrement des composés antagonistes de récepteurs D¿4? de leucotriène. Les composés selon la présente invention comprennent des ligands de récepteurs de leucotriène 2-10 à liaison covalente par une ou des séquences de liaison, les ligands à l'état monovalent (c.-à-d. non liés) se liant aux récepteurs de leucotriène. La liaison des ligands se fait de telle sorte que les agents à liaisons multiples ainsi formés produisent un effet biologique et/ou thérapeutique accru comparés au même nombre de ligands non liés rendus disponibles par liaison aux récepteurs de leucotriène. L'invention concerne également des méthodes d'utilisation de ces composés ainsi que leurs méthodes de préparation. Les composés selon la présente invention sont particulièrement utiles pour le traitement d'affections et de troubles induits par les récepteurs de leucotriène chez les mammaliens. En conséquence, la présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un excipient acceptable du point de vue pharmaceutique et une quantité effective d'un composé selon la présente invention.

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