C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 5/24 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 15/02 (2006.01) A61P 15/06 (2006.01) A61P 15/08 (2006.01) A61P 15/10 (2006.01) A61P 15/16 (2006.01) A61P 15/18 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 17/10 (2006.01) A61P 17/14 (2006.01) A61P 25/20 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)
Patent
CA 2682519
Disclosed is a compound useful as a prophylactic or therapeutic agent for a sex hormone-dependent disease or the like. Specifically disclosed are: a fused heterocyclic derivative represented by the general formula (I) and having a GnRH antagonistic activity; a pharmaceutical composition comprising the derivative; use of the pharmaceutical composition for medical purposes; and others. In the formula (I), the ring A represents a 5-membered cyclic unsaturated hydrocarbon or a 5-membered cyclic heteroaryl; RA represents a halogen, an alkyl, an alkenyl, an alkynyl, a carboxy, an alkoxy, a carbamoyl, an alkylcarbamoyl or the like; the ring B represents an aryl or a hateroaryl; RB represents a halogen, an alkyl, a carboxy, an alkoxy, a carbamoyl, an alkylcarbamoyl or the like; E1 and E2 independently represents an oxygen atom or the like; Q represents a hydrogen atom, an alkyl, an alkylsulfonyl, an acyl or the like; X represents a group represented by the formula: -(alkylene)-Z, -CO-Y, -SO2-Y or the like (wherein Y represents Z, an amino or the like; and Z represents a cycloalkyl, a heterocycloalkyl, an aryl, a heteroaryl or the like) or the like.
La présente invention concerne un composé utile en tant qu'agent prophylactique ou thérapeutique pour une maladie dépendant d'hormones sexuelles ou analogues. L'invention concerne spécifiquement : un dérivé hétérocyclique condensé représenté par la formule générale (I) et possédant une activité antagoniste de la GnRH; une composition pharmaceutique comprenant le dérivé; l'utilisation de la composition pharmaceutique pour des objectifs médicaux; et autres. Dans la formule (I), le cycle A représente un hydrocarbure insaturé cyclique à 5 chaînons ou un groupe hétéroaryle cyclique à 5 chaînons; RA représente un atome d'halogène, un groupe alkyle, alcényle, alcynyle, carboxy, alcoxy, carbamoyle, alkylcarbamoyle ou analogues; le cycle B représente un groupe aryle ou hétéroaryle; RB représente un atome d'halogène, un groupe alkyle, carboxy, alcoxy, carbamoyle, alkylcarbamoyle ou analogues; E1 et E2 représentent indépendamment un atome d'oxygène ou analogues; Q représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, alkylsulfonyle, acyle ou analogues; X représente un groupe représenté par la formule : -(alkylène)-Z, -CO-Y, -SO2-Y ou analogues (où Y représente Z, un groupe amino ou analogues; et Z représente un groupe cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle, hétéroaryle ou analogues) ou analogues.
Kamada Noboru
Ohno Kohsuke
Kirby Eades Gale Baker
Kissei Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1946387