Substituted cycloalkyl-4-oxonicotinic carboxamides; gaba...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 221/04 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 211/00 (2006.01) C07D 213/00 (2006.01) C07D 215/54 (2006.01) C07D 215/56 (2006.01) C07D 277/00 (2006.01) C07D 317/00 (2006.01) C07D 333/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2322167

Disclosed are compounds of Formula (a) or the pharmaceutically acceptable non- toxic salts thereof wherein: the C ring is a(n) (un)substituted carbocycle; X is hydrogen, hydroxyl or lower alkyl; and W is (un)substituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heteroaryl, which compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors. These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.

L'invention concerne des composés représentés par la formule (a) ou leurs sels non toxiques pharmaceutiquement acceptables. Dans cette formule, C représente un noyau carbocyclique substitué ou non substitué; X représente hydrogène, hydroxyle ou alkyle inférieur; et W représente alkyle, aryle, arylalkyle ou hétéroaryle substitués ou non substitués. Lesdits composés sont des agonistes, des antagonistes ou des agonistes inverses à haute sélectivité des récepteurs GABAa du cerveau, ou des promédicaments d'agonistes, d'antagonistes ou d'agonistes inverses des récepteurs GABAa du cerveau. Lesdits composés sont utiles dans le diagnostic et le traitement de l'anxiété, des troubles du sommeil, des troubles épileptiques, des surdoses de médicaments à base de benzodiazépine ainsi que pour la stimulation de la mémoire.

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