Novel conjugates of opioids and endogenous carriers

Details Novel conjugates of opioids and endogenous carriers Novel conjugates of opioids and endogenous carriers

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/08 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) A61K 38/33 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07K 14/665 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2301799

Conjugates are prepared from antinociceptive agents, particularly opioids or opioid analogs, more particularly dynorphins, endorphins, deltorphins, enkephalins or analogs thereof, by combining said antinociceptive agent with a material providing a functionally reactive group capable of reacting with a blood component (preferably a blood cell or protein). Said conjugates permit extension of the therapeutic life of the antinociceptive agent. They may be administered to patients to alleviate pain, produce analgesic effects, or assist in cases of narcotics withdrawal, and may also be used as probes for receptor activity. The administration to the patient may be made either in vivo or ex vivo and may be performed by either introducing the derivative including the reactive functional group into the patient's vascular system or preparing such a conjugate externally (or in vitro) and introducing that conjugate to the patient's vascular system.

L'invention porte sur des conjugués préparés à partir d'agents antinociceptifs, notamment des opioïdes ou des analogues d'opioïdes, plus spécifiquement des dynorphines, des endorphines, des encéphalines ou leurs analogues, en combinant un agent antinociceptif avec une substance produisant un groupe réactif fonctionnel capable de réagir avec un composant sanguin (de préférence une cellule sanguine ou une protéine). Ces conjugués permettent de prolonger la vie thérapeutique de l'agent antinociceptif, et peuvent être administrés aux patients pour alléger leur souffrance, produire des effets analgésiques ou aider, dans certains cas, à éliminer les narcotiques, et ils peuvent être utilisés également comme sondes dans l'activité du récepteur. Leur administration à un patient peut être effectuée soit in vivo, soit ex vivo, en introduisant dans le système vasculaire du patient le dérivé comprenant le groupe réactif fonctionnel, ou en préparant ce type de conjugué à l'extérieur (ou in vitro) et en l'introduisant ensuite dans le système vasculaire du patient.

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