Pyrazole-derivatives as factor xa inhibitors

Details Pyrazole-derivatives as factor xa inhibitors Pyrazole-derivatives as factor xa inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2511321

The present invention relates to compounds of the formula (I), in which R0; R11; R2; R3; R4; Q; V, G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula (I) are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVlla), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula (I), their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

L'invention concerne des composés de formule générale (I), dans laquelle R?0¿; R1?1¿; R?2¿; R?3¿; R?4¿; Q; V, G et M ont la signification indiquée dans les revendications. Les composés de l'invention sont de précieux composés actifs sur le plan pharmacologique. Ces composés présentent un fort effet antithrombotique et sont appropriés, par exemple, pour le traitement et la prophylaxie de troubles cardio-vasculaires de type maladies thromboemboliques ou resténoses. Lesdits composés sont des inhibiteurs réversibles du facteur Xa des enzymes de coagulation du sang (FXa) et/ou du facteur VIIa (FVlla), et peuvent être utilisés en général pour des états dans lesquels une activité non désirée du facteur Xa et/ou du facteur VIIa est présente, ou pour le traitement ou la prévention pour lesquels l'inhibition de facteur Xa et/ou du facteur VIIa est souhaitée. L'invention concerne en outre des procédés de préparation desdits composés, leur utilisation, en particulier en tant qu'ingrédients actifs dans des produits pharmaceutiques, et des formulations pharmaceutiques les comprenant.

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