C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01) C07D 487/00 (2006.01) C07D 491/00 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)
Patent
CA 2474823
The invention relates to a pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof wherein: (I) X represents two hydrogen atoms, a sulphur atom, an oxygen atom or a C1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Y represents a bond, an ethenylene group, an ethynylene group or a methylene group optionally substituted; R1 represents a 2, 3 or 4-pyridine ring or a 2, 4 or 5-pyrimidine ring optionally substituted; R2 represents a heterocyclic bicyclic rings, having 1-4 heteroatoms selected from an oxygen atom, a sulfur atom and a nitrogen atom and having 5-9 carbon atoms, of formula (II) R3 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, a hydroxy group, a C1-4 alkoxy group or a halogen atom; R4 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, a C1-4 alkoxy group or a halogen atom. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3.beta. or GSK3.beta. and cdk5/p25, such as Alzheimer disease.
L'invention concerne un dérivé de pyrimidone représenté par la formule (I) ou un sel de celui-ci, formule dans laquelle X désigne deux atomes d'hydrogène, un atome de soufre, un atome d'oxygène ou un groupe alkyle en C¿1-2? et un atome d'hydrogène ; Y désigne une liaison, un groupe éthénylène, un groupe éthynylène ou un groupe méthylène éventuellement substitué ; R1 désigne un cycle 2, 3 ou 4-pyridique ou un cycle 2, 4 ou 5-pyrimidique éventuellement substitué ; R2 désigne des hétérocycles bicycliques, présentant 1 à 4 hétéroatomes sélectionnés parmi un atome d'oxygène, un atome de soufre et un atome d'azote et présentant 5 à 9 atomes de carbone, de formule (II) ; R3 désigne un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C¿1-6?, un groupe hydroxy, un groupe alcoxy en C¿1-4 ?ou un atome d'halogène ; R4 désigne un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C¿1-6?, un groupe alcoxy en C¿1-4 ?ou un atome d'halogène. La présente invention concerne également un médicament contenant ledit dérivé ou sel en tant qu'ingrédient actif, lequel médicament est utilisé dans le traitement préventif et/ou thérapeutique d'une maladie neurodégénérative provoquée par l'activité anormale de GSK3? ou GSK3? et cdk5/p25, telle que la maladie d'Alzheimer.
Lochead Alistair
Nedelec Alain
Saady Mourad
Yaiche Philippe
Kirby Eades Gale Baker
Mitsubishi Pharma Corporation
Sanofi-Aventis
Sanofi-Synthelabo
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1955166