C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/403 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 209/70 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C08B 37/16 (2006.01)
Patent
CA 2742856
The present invention relates to acenaphtho heterocyclic compounds, cyclodextrin inclusion compounds and complexes thereof, and their uses in manufacturing the inhibitors of BH3 analogue, Bcl-2 family proteins. The acenaphtho heterocyclic compounds are obtained by introducing oxo-, thio-, carbonyl, ester or acyl in the 3-, 4- and 6-position of 8-oxo-8H-acenaphtho[1,2-b]pyrrole-9-carbonitrile, or further substituting 9-cyano with carboxyl, ester or amide. The compounds can simulate BH3-only protein, competitively binding and antagonizing Bcl-2, Bcl-XL and Mcl- I proteins in vitro or intracellular, to induce cell apoptosis. The cyclodextrin inclusion compounds and complexes can improve the effects. Therefore, they all can be used in the manufactures of anticancer compounds.
La présente invention concerne des composés à hétérocycle acénaphto, des composés et complexes d'inclusion de cyclodextrine, et leurs utilisations dans la fabrication d'inhibiteurs des protéines de la famille Bcl-2, lesdits inhibiteurs étant des analogues de protéine BH3. Les composés à hétérocycle acénaphto sont obtenus en introduisant un groupe oxy, un groupe thio, un groupe carbonyle, un groupe ester ou un groupe acyle en position 3, 4, 6 du 8-oxo-8H-acénaphto[1,2-b]pyrrole-9-carbonitrile respectivement, ou encore en substituant au groupe 9-cyano un groupe carboxyle, un groupe ester ou un groupe amide. Ils peuvent simuler la protéine BH3 seulement, se liant de manière compétitive et antagonisant les protéines Bcl-2, Bcl-xL et Mcl-1 in vitro ou dans les cellules, pour induire une apoptose cellulaire. De plus, les composés et complexes d'inclusion de cyclodextrine peuvent améliorer les effets. Tous peuvent être utilisés pour la fabrication de composés anticancéreux.
Song Ting
Wu Guiye
Xie Feibo
Zhang Zhichao
Dalian University Of Technology
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1955483