C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 313/00 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) C07C 45/29 (2006.01) C07C 45/56 (2006.01) C07C 45/67 (2006.01) C07C 49/185 (2006.01) C07C 49/337 (2006.01) C07C 49/355 (2006.01) C07C 59/185 (2006.01) C07D 213/50 (2006.01) C07D 213/55 (2006.01) C07D 263/22 (2006.01) C07D 277/24 (2006.01) C07D 307/33 (2006.01) C07D 309/12 (2006.01) C07D 319/06 (2006.01) C07D 319/08 (2006.01) C07D 319/14 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 407/04 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 417/
Patent
CA 2299608
The invention relates to new epothilone derivatives of the general formula (I), in which the substituents Y, Z, R2a, R2b, R4a, R4b, D-E, R5, R6, R7, R8 and X have the meanings assigned to them in the description. The new compounds interact with tubulin by stabilizing formed microtubuli. They are capable of influencing cell division in a phase-specific manner and are suitable for the treatment of malignant tumours, such as ovarian, gastric, colon, breast, lung, head and neck carcinoma, adenocarcinoma, malignant melanoma, and acute lymphocytic and myelocytic leukaemia. They are also suited for anti- angiogenesis therapy and for the treatment of chronic inflammatory diseases (psoriasis, arthritis). To prevent uncontrolled cell growth on, and for better tolerability of, medical implants, the derivatives can be introduced into or applied to polymeric materials. The compounds provided for in the invention can be used alone or, to achieve additive or synergistic effects, in combination with other principles and substance categories used in tumour therapy.
L'invention concerne de nouveaux dérivés d'épothilone de formule générale (I), dans laquelle les substituants Y, Z, R?2a¿, R?2b¿, R?3¿, R?4a¿, R?4b¿, D-E, R?5¿, R?6¿, R?7¿, R?8¿ et X ont les significations détaillées dans la description. Les nouveaux composés réagissent avec la tubuline en stabilisant des microtubules formés. Ils sont en mesure d'influencer la répartition cellulaire, spécifiquement aux phases, et conviennent pour le traitement de tumeurs malignes, par exemple, de cancers ovariens, de cancers de l'estomac, du côlon, d'adénomes, de cancers du sein, de la tête et de la nuque, de mélanomes malins, ainsi que de leucémies lymphoïdes et myéloïdes aiguës. En outre, ces dérivés conviennent pour la thérapie anti-angiogénèse ainsi que pour le traitement d'affections inflammatoires chroniques (psoriasis, arthrite). Pour éviter des proliférations cellulaires incontrôlées et pour avoir une meilleure tolérance des implants médicaux, ces dérivés peuvent être introduits dans des matériaux polymères. Les composés selon l'invention peuvent être utilisés seuls ou, lorsqu'on cherche à obtenir des effets d'addition ou synergiques, en combinaison avec d'autres principes et classes de substances utilisables en traitement antitumoral.
Buchmann Bernd
Klar Ulrich
Schirner Michael
Schwede Wolfgang
Skuballa Werner
Marks & Clerk
Schering Aktiengesellschaft
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1955900