C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 261/20 (2006.01) A61K 31/423 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)
Patent
CA 2395167
The invention relates to novel 3-oxo-2,1-benzisoxazol-1(3H)-carboxamides (I), where R1, R2 are the same or different and independently = H, halogen, C1 C6 alkyl, C1 C6 alkoxy, C1 C3 perfluoroalkyl, or a group NR5R6; R3, R4 are the same or different and independently = C1 C8 alkyl, whose carbon chain is optionally interrupted by an O, S or NR7 and is optionally singly or severally substituted by C3 C6 cycloalkyl, C1 C4 alkoxy, OH, halogen or NR8R9; C3 C8 cycloalkyl whose carbon chain is optionally interrupted by an O, S or NR10 and is optionally singly or severally substituted by C1 C4 alkoxy, OH, halogen or NR11R12; or R3 and R4 together with a nitrogen atom form a saturated or partially unsaturated 3- to 10-membered mono- or bi-cyclic heterocycle, which, optionally, contains up to two further heteroatoms, from N, O or S and is, optionally, substituted by C1 C4 alkyl, C1 C4 alkoxy, OH, halogen, COOR13 or NR14R15and X = O or S. The invention further relates to methods for production thereof and use thereof in the production of medicaments for the prophylaxis and/or treatment of diseases of the central nervous system, in particular, cognitive disorders, such as Alzheimer's disease and other forms of dementia, cerebral infarct, skull and brain trauma and pain.
La présente invention concerne de nouveaux 3-oxo-2,1-benzisoxazol-1(3H)-carboxamides correspondant à la formule (I), dans laquelle: R?1¿ et R?2¿ sont identiques ou différents et représentent, indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, halogène, alkyle (C¿1?-C¿6?), alcoxy (C¿1?-C¿6?), perfluoroalkyle (C¿1?-C¿3?), perfluoroalcoxy (C¿1?-C¿3?) ou un groupe - NR?5¿R?6¿; R?3¿ et R?4¿ sont identiques ou différents et représentent, indépendamment l'un de l'autre, alkyle (C¿1?-C¿8?) dont la chaîne carbonée est éventuellement interrompue par un atome d'oxygène de soufre ou un groupe NR?7¿ et qui est éventuellement substitué une ou plusieurs fois par des restes sélectionnés parmi les restes cycloalkyle C¿3?-C¿6?, alcoxy (C¿1?-C¿4?), hydroxy, halogène ou NR?8¿R?9¿, ou R?3¿ et R?4¿ représentent, indépendamment l'un de l'autre, cycloalkyle (C¿3?-C¿8?), dont la chaîne carbonée est éventuellement interrompue par un atome d'oxygène ou de soufre ou par un reste NR?10¿, et qui est, éventuellement, substitué une ou plusieurs fois par des restes sélectionnés parmi alcoxy (C¿1?-C¿4?), hydroxy, halogène ou NR?11¿R?12¿, ou bien R?3¿ et R?4¿ forment avec l'atome d'azote un hétérocycle saturé ou partiellement insaturé, à 3 ou 10 éléments, monocyclique ou bicyclique qui, éventuellement, contient jusqu'à deux autres hétéroatomes sélectionnés parmi azote, oxygène ou soufre, et qui est éventuellement substitué par des restes sélectionnés parmi alkyle (C¿1?-C¿4?), alcoxy (C¿1?-C¿4?), hydroxy, halogène, COOR?13¿ ou NR?14¿R?15¿; et X représente oxygène ou soufre. L'invention concerne également le procédé de production de ces composés et leur utilisation pour la production de médicaments destinés à la prophylaxie et/ou au traitement de maladies du système nerveux central, en particulier de troubles cognitifs tels que la maladie d'Alzheimer et d'autres formes de démence, l'infarctus cérébral, les traumatismes crâniens et cérébraux et la douleur.
Boss Frank
Erguden Jens-Kerim
Furstner Chantal
Moriwaki Toshiya
Riedl Bernd
Aktiengesellschaft Bayer
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1956870