C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07C 317/14 (2006.01) C07C 317/24 (2006.01) C07D 237/08 (2006.01)
Patent
CA 2395569
The invention provides a process for preparing a compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof in which: R0 is halogen, C1- 6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, or O(CH2)nNR4R5; R1 and R2 are independently selected from H, C1-6alkyl, C1- 6alkyl substituted by one or more fluorine atoms, C1-6alkoxy, C1- 6hydroxyalkyl, SC1-6alkyl, C(O)H, C(O)C1-6alkyl, C1-6alkylsulphonyl, C1- 6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, O(CH2)nCO2C1-6alkyl, O(CH2nSC1-6alkyl, (CH2)nNR4R5, (CH2)nSC1-6alkyl or C(O)NR4R5; with the proviso that when R0 is at the 4-position and is halogen, at least one of R1 and R2 is C1-6alkylsulphonyl, C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, O(CH2)nCO2C1-6alkyl, O(CH2)nSC1-6alkyl, (CH2)nNR4R5 or (CH2)nSC1-6alkyl, C(O)NR4R5; R3 is C1-6alkyl or NH2; R4 and R5 are independently selected from H, or C1-6alkyl or, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 4-8 membered saturated ring; and n is 1-4;which comprises oxidising a corresponding compound of formula (II) or an isomer thereof.
L'invention concerne un procédé de préparation d'un composé de formule (I) et leurs dérivés acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, R?0¿ représente un atome d'halogène, un groupe alkyle en C¿1-6?, alcoxy en C¿1-6?, alcoxy en C¿1-6? substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou un groupe O(CH¿2?)¿n?NR?4¿R?5¿; R?1¿ et R?2¿ sont choisis indépendamment parmi un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C¿1-6?, alkyle en C¿1-6? substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, alcoxy en C¿1-6?, hydroxyalkyle en C¿1-6?, alkyle en SC¿1-6?, C(O)H, alkyle en C(O)C¿1-6?, alkylsulphonyl en C¿1-6?, alcoxy en C¿1-6? substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, alkyle en O(CH¿2?)¿n?SC¿1-6?, alkyle en (CH¿2?)¿n?NR?4¿R?5¿, (CH¿2?)¿n?SC¿1-6? ou un groupe C(O)NR?4¿R?5¿; à condition que lorsque R?0¿ est en position 4 et représente un halogène, au moins un parmi R?1¿ et R?2¿ représente un groupe alkylsulphonyl en C¿1-6?, alcoxy en C¿1-6? substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, alkyle en O(CH¿2?)¿n?CO¿2?C¿1-6?, alkyle en O(CH¿2?)¿n?SC¿1-6?, alkyle en (CH¿2?)¿n?NR?4¿R?5¿ ou en (CH¿2?)¿n?SC¿1-6?, ou un groupe C(O)NR?4¿R?5¿; R?3¿ représente un groupe alkyle en C¿1-6? ou un groupe NH¿2?; R?4¿ et R?5¿ sont choisis indépendamment parmi un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C¿1-6? ou forment, avec un atome d'azote auquel ils sont rattachés, un anneau saturé à 4-8 chaînons; et n prend la valeur de 1-4. L'invention concerne également l'oxydation d'un composé correspondant de formule (II) ou d'un de ses isomères.
Mathews Neil
Ward Richard Anthony
Whitehead Andrew Jonathan
Glaxo Group Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1957661