Novel tricyclic compounds having saturated rings and...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 209/88 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) C07D 209/94 (2006.01) C07D 307/91 (2006.01) C07D 333/76 (2006.01)

Patent

CA 2296104

Compounds represented by general formula (I) or their salts, having .beta.3 -adrenoceptor agonism and being efficacious when employed in drugs for treating and preventing diabetes, obesity, hyperlipemia, etc. wherein R represents hydrogen or methyl; R1 represents hydrogen, halogeno, hydroxy, benzyloxy, amino or hydroxymethyl; R2 represents hydrogen, hydroxymethyl, NHR3, SO2NR4R4', or nitro (wherein R3 represents hydrogen, methyl, SO2R3, formyl or CONHR6'; R5 represents lower alkyl, benzyl or NR4R4'; R4 and R4' may be the same or different and each represents hydrogen, lower alkyl or benzyl; and R6' represents hydrogen or lower alkyl); R6 represents hydrogen or lower alkyl; n is 1 or 2; X represents secondary nitrogen, oxygen or sulfur; and when n is 1, then one of R7 and R8 represents hydrogen while another represents hydrogen, amino, acetylamino or hydroxy, or when n is 2, then R8 represents hydrogen while R7 represents hydrogen, amino, acetylamino or hydroxy.

L'invention concerne des composés représentés par la formule générale (I), ou leurs sels, qui présentent un effet agoniste vis-à-vis de l'adrénorécepteur beta 3 et sont efficaces lorsqu'ils sont employés dans des médicaments pour traiter et prévenir le diabète, l'obésité, l'hyperlipémie, etc. Dans la formule (I), R représente hydrogène ou méthyle; R<1> représente hydrogène, halogéno, hydroxy, benzyloxy, amino ou hydroxyméthyle; R<2> représente hydrogène, hydroxyméthyle, NHR<3>, SO2NR<4>R<4>' ou nitro (R<3> représentant hydrogène, méthyle, SO2R<5>, formyle ou CONHR<6>'; R<5> représente alkyle inférieur, benzyle ou NR<4>R<4>'; R<4> et R<4>' peuvent être identiques ou différents et représentent chacun hydrogène, alkyle inférieur ou benzyle; et R<6>' représente hydrogène ou alkyle inférieur); R<6> représente hydrogène ou alkyle inférieur; n vaut 1 ou 2; X représente azote secondaire, oxygène ou soufre; et quand n vaut 1, l'un des radicaux R<7> et R<8> représente hydrogène tandis que l'autre représente hydrogène, amino, acétylamino ou hydroxy, ou quand n vaut 2, R<8> représente hydrogène, tandis que R<7> représente hydrogène, amino, acétylamino ou hydroxy.

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