C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) C07D 213/68 (2006.01) C07D 455/02 (2006.01) C07D 491/16 (2006.01) C07D 495/16 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01) C07K 5/04 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2081891
Novel compounds are disclosed having formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof, wherein R1 is selected from (a) loweralkyl, (b) loweralkenyl, (c) halo(loweralkyl), (d) loweralkoxy, (e) cycloalkyl of from 3 to 8 carbons (f) phenyl, (g) halo, (h) cyano, (i) nitro, (j) bicycloalkyl, (k) loweralkynyl, (l) alkoxycarbonyl, (m) nitrogen-containing aromatic heterocycle and (n) a group of the formula -NR7R8; R2 is selected from the group containing of halogen, loweralkoxy, carbocyclic aryloxy or carbocyclic aryl(loweralkyl)oxy, loweralkyl, loweralkenyl, cycloalkyl of from 3 to 8 carbons, cycloalkenyl of from 4 to 8 carbons, carbocyclic aryl(loweralkyl), cycloalkyl(loweralkyl), phenyl, amino, (loweralkyl)amino, carbocyclic aryl(loweralkyl)amino, hydroxy-substituted (loweralkyl)amino, nitrogen-containing aromatic heterocycle, bicyclic nitrogen-containing heterocycle and nitrogen-containing heterocycle having formula (II), wherein x is 0 to 3; R9 is selected from (a)-(CH2)m-, wherein m is 1, 2 or 3, and (b) -(CH2)n R10(CH,)p-, wherein R10 is selected from S, O and N, n is 1 or 2, and p is 1 or 2: and Y is a non-hydrogen substituent independently selected from loweralkyl, halo(loweralkyl), loweralkoxy, hydroxy-substituted loweralkyl, hydroxy, amino(loweralkyl), halogen and a group having the formula -NR11R12; R3 is hydrogen, halogen or loweralkoxy; R4 is selected from the group consisting of hydrogen loweralkyl, a pharmaceutically acceptable cation and a prodrug ester group: R5 is selected from the group consisting of hydrogen halogen, hydroxy, loweralkyl, halo(loweralkyl), loweralkoxy and a group having the formula -NR13R14; and A is N or CR6, wherein R6 is selected from hydrogen, halogen, loweralkyl. halo(loweralkyl), hydroxy-substituted loweralkyl, loweralkoxy(loweralkyl), loweralkoxy and amino(loweralkyl) or, alternatively, R1 and R6, taken together with the atoms to which they are attached form a 6-membered saturated ring which may contain an oxygen or a sulfur atom and which may be substituted with loweralkyl; with the proviso that when R5 is hydrogen and A is CH then either (a) R1 is NR7R8, or (b) R2 is a group having formula (III), wherein x is 1-3 and R9 and Y are as defined above.
Nouveaux composés de la formule (I) ainsi que leurs sels, esters et amides pharmaceutiquement acceptables, dans laquelle R1 est choisi entre (a) alkyle inférieur, (b) alcényle inférieur, (c) halo(alkyle inférieur), (d) alcoxy inférieur, (e) cycloalkyle contenant 3 à 8 atomes de carbone, (f) phényle, (g) halo, (h) cyano, (i) nitro, (j) bicycloalkyle, (k) alkynyle inférieur, (l) alcoxycarbonyle, (m) un hétérocycle aromatique contenant de l'azote et (n) un groupe de la formule -NR7R8; R2 est choisi dans le groupe composé d'halogène, alcoxy inférieur, aryloxycarbocyclique ou aryle(alkyle inférieur) oxycarbocyclique, alkyle inférieur, alcényle inférieur, cycloalkyle contenant 3 à 8 atomes de carbone, cycloalcényle contenant 4 à 8 atomes de carbone, aryle(alkyle inférieur) carbocyclique, cycloalkyle(alkyle inférieur), phényle, amino, (alkyle inférieur)amino, aryle(alkyle inférieur) amino carbocyclique, (alkyle inférieur)amino à substitution hydroxy, un hétérocycle aromatique contenant de l'azote, un hétérocycle contenant de l'azote bicyclique et un hétérocycle contenant de l'azote de la formule (II), dans laquelle x est compris entre 0 et 3; R9 est choisi entre (a)-(CH2)m-, où m représente 1, 2 ou 3, et (b)-(CH2)nR10(CH2)p-, où R10 est choisi entre S, O et N, n représente 1 ou 0 et p représente 1 ou 2; et Y représente un substituant différent de l'hydrogène choisi indépendamment parmi alkyle inférieur, halo(alkyle inférieur), alcoxy inférieur, alkyle inférieur à substitution hydroxy, hydroxy, amino(alkyle inférieur), halogène et un groupe ayant la formule -NR11R12; R3 représente hydrogène, halogène ou alcoxy inférieur; R4 est choisi dans le groupe composé d'hydrogène, alkyle inférieur, un cation pharmaceutiquement acceptable ainsi qu'un groupe d'esters de pro-médicaments; R5 est choisi dans le groupe composé d'hydrogène, halogène, hydroxy, alkyle inférieur, halo(aryle inférieur), alcoxy inférieur ainsi qu'un groupe ayant la formule -NR13R14; et A représente N ou CR6, où R6 est choisi parmi hydrogène, halogène, alkyle inférieur, halo(alkyle inférieur), alkyle inférieur à substitution hydroxy, alcoxy inférieur(alkyle inférieur), alcoxy inférieur et amino(alkyle inférieur) ou, alternativement, R1 et R6, pris ensemble avec les atomes auxquels ils sont fixés, forment un cycle saturé à 6 membres pouvant contenir un atome d'oxygène ou de soufre et pouvant être remplacé par de l'alkyle inférieur; à condition que lorsque R5 représente hydrogène et A représente CH, alors soit (a) R1 représente NR7R8, soit (b) R2 représente un groupe ayant la formule (III) dans laquelle Y est compris entre 1 et 3 et R9 ainsi que Y ont la notation ci-définie.
Chu Daniel T.
Cooper Curt S.
Lee Cheuk M.
Li Qun
Plattner Jacob J.
Abbott Laboratories
Goudreau Gage Dubuc
LandOfFree
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