A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/381 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01) A61P 27/06 (2006.01) C07D 333/54 (2006.01)
Patent
CA 2424585
1,2-Ethanediol derivatives represented by the following general formula [1] or salts thereof wherein R1 represents an optionally substituted heterocyclic group; R2 represents hydrogen or a hydroxyl-protective group; R3 represents hydrogen or lower alkyl; n R4s and R5s may be either the same or different and each represents hydrogen or lower alkyl; R6 represents optionally substituted amino or ammonio; and n is an integer of from 1 to 6; show a retinal nerve cell protecting effect in a glaucoma model and a rat retinal ischemia recanalization model. Thus, they inhibit retinal nerve cell death and, therefore, are useful as preventives and remedies for retinal nerve diseases such as glaucoma, diabetic retinopathy, retinal artery occlusion, retinal vein occlusion, macular degeneration and retinopathy of prematurity.
L'invention concerne des dérivés de 1,2-éthanediol représentés par la formule générale [1] ou des sels correspondants. Dans la formule, R?1¿ représente un groupe hétérocyclique éventuellement substitué ; R?2¿ représente hydrogène ou un groupe protégeant un groupe hydroxyle ; R?3¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur ; n R?4¿ et R?5¿ peuvent être identiques ou différents et représentent chacun hydrogène ou alkyle inférieur ; R?6¿ représente amino ou ammonio éventuellement substitué(s) ; et n représente un entier compris entre 1 et 6. Ces dérivés présentent un effet protecteur sur les cellules du nerf optique dans un modèle de glaucome et un modèle de recanalisation après une ischémie dans la rétine de rats. Par conséquent, ils inhibent la mort cellulaire du nerf optique et peuvent donc être utilisés comme agents prophylactiques et thérapeutiques pour les maladies du nerf optique telles que le glaucome, la rétinopathie chez les diabétiques, l'occlusion de l'artère rétinienne, l'occlusion de la veine rétinienne, la dégénérescence maculaire et la rétinopathie chez des prématurés.
Marks & Clerk
Toyama Chemical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1962902