C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 507/08 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)
Patent
CA 2242909
The present invention relates to isooxacephem derivatives of general formula (I), wherein R1 is hydrogen or an acyl group derived from a carboxylic acid; R2 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, cycloalkyl, lower alkoxy, lower alkenyl, cycloalkenyl, lower alkynyl, aryl-lower alkyl, aryl, aryloxy, aryl-lower alkoxy or a heterocyclic ring; the lower alkyl, cycloalkyl, lower alkoxy, lower alkenyl, cycloalkenyl, lower alkynyl, aryl-lower alkyl, aryl, aryloxy, aryl-lower alkoxy and the heterocyclic ring being unsubstituted or substituted with at least one group selected from carboxy, amino, nitro, cyano, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, halogen, -CONR21R22, -N(R22)COOR23, R22CO-, R22OCO- or R22COO-, wherein R21 is hydrogen, lower alkyl, or cycloalkyl; R22 is hydrogen or lower alkyl; R23 is lower alkyl, lower alkenyl or a carboxylic acid protecting group; as well as readily hydrolyzable esters thereof, pharmaceutically acceptable salts of said compounds and hydrates of the compounds of formula (I) and of their esters and salts.
La présente invention se rapporte à des dérivés d'isooxacéphène de la formule générale (I), dans laquelle R?1¿ représente hydrogène ou un groupe acyle dérivé d'un acide carboxylique, R?2¿ représente hydrogène, hydroxy, alkyle inférieur, cycloalkyle, alcoxy inférieur, alcényle inférieur, cycloalcényle, alcynyle inférieur, aryl-alkyle inférieur, aryle, aryloxy, aryl-alcoxy inférieur ou un noyau hétérocyclique; alkyle inférieur, cycloalkyle, alcoxy inférieur, alcényle inférieur, cycloalcényle, alcynyle inférieur, aryl-alkyle inférieur, aryle, aryloxy, aryl-alcoxy inférieur et le noyau hétérocyclique n'étant pas substitués ou l'étant par au moins un groupe choisi parmi carboxy, amino, nitro, cyano, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, hydroxy, halogène, -CONR?21¿R?22¿, -N(R?22¿)COOR?23¿, R?22¿CO-, R?22¿OCO- ou R?22¿COO-, où R?21¿ représente hydrogène, alkyle inférieur ou cycloalkyle, R?22¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur, R?23¿ représente alkyle inférieur, alcényle inférieur ou un groupe protecteur d'acide carboxylique. L'invention concerne également des esters de ces composés, aisément hydrolysables, des sels, acceptables sur le plan pharmacologique, de ces composés ainsi que des hydrates de ces composés de la formule (I) de même que des esters et sels de ceux-ci.
Hubschwerlen Christian
Specklin Jean-Luc
F. Hoffmann-La Roche Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1963306