Novel carbosilane dendrimers, preparation method thereof and...

C - Chemistry – Metallurgy – 08 – G

Patent

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C08G 77/52 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07F 7/18 (2006.01) C12N 15/87 (2006.01)

Patent

CA 2616092

The invention relates to novel carbosilane dendrimers, the preparation method thereof and the use of same. The branch ends of the inventive dendrimers comprise primary, secondary, tertiary and quaternary amino groups. The aforementioned dendrimers can be used, for example, as vehicles for carrying anionic molecules in the blood, such as nucleic acid molecules including ODN and RNAi molecules, and other anionic pharmaceuticals with which they can interact, thereby protecting same from interacting with proteins in the plasma and/or increasing the target cell penetration rate thereof. In the case of long-lasting bonds, the dendrimers can be used to bind anionic molecules to surfaces. The inventive dendrimers can also be administered as active principles for the prevention or treatment of diseases caused by micro- organisms in order to interfere with the life cycle and/or structure thereof.

L'invention porte sur de nouveaux dendrimères carbosilanes, sur leur préparation et sur leur utilisation. Les extrémités ramifiées des dendrimères selon l'invention comprennent des groupes aminés primaires, secondaires, tertiaires ou quaternaires. Les dendrimères décrits dans l'invention peuvent être utilisés, par exemple, comme véhicules de transport de molécules anioniques comme les molécules d'acides nucléiques comprenant notamment les ODN et les ARNi, et d'autres produits pharmaceutiques anioniques avec lesquels ils peuvent interagir, en les protégeant de l'interaction avec des protéines du plasma et/ou en augmentant leur taux de pénétration dans des cellules cibles. Dans le cas de liaisons durables, les dendrimères de l'invention peuvent être utilisés pour fixer des molécules anioniques sur des surfaces. Les dendrimères de l'invention peuvent également être administrés comme principes actifs pour la prévention et le traitement de maladies provoquées par des micro-organismes, de manière à interférer avec leur cycle de vie et/ou leur structure.

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