Therapeutic conjugates of toxins and drugs

Details Therapeutic conjugates of toxins and drugs Therapeutic conjugates of toxins and drugs

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 19/00 (2006.01) A61K 39/44 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07K 16/10 (2006.01) C07K 16/30 (2006.01) C07K 17/02 (2006.01) C12N 9/96 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2118032

A conjugate useful in cancer or infectious disease therapy is a drug or modified toxin which is a native toxin devoid of a functioning receptor binding domain and a protein which reacts with a substance associated with a targeted cell or pathogen. The targeted substance internalizes the conjugate into the cell cytoplasm, and then kills the cell. The protein prior to conjugation has at least one mercapto group which becomes a site for conjugation to the toxin or drug. Also provided are methods for producing the conjugate, pharmaceutical compositions of the conjugate and uses of the conjugate to prepare medicaments useful in therapy. .

Un conjugué utile dans le traitement du cancer ou des maladies infectieuses est constitué d'un médicament ou d'une toxine modifiée, qui est une toxine native privée d'un domaine de fixation à un récepteur fonctionnel, et d'une protéine qui réagit avec une substance liée à une cellule ou à un agent pathogène cible. La substance ciblée internalise le conjugué dans le cytoplasme cellulaire, puis détruit la cellule. La protéine avant conjugaison porte au moins un groupe mercapto qui devient un site de conjugaison à la toxine ou au médicament. Sont également offertes des méthodes pour produire le conjugué, des compositions pharmaceutiques du conjugué et des utilisations du conjugué pour préparer des médicaments d'usage thérapeutique.

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