Modulation of drug loading in multivesicular liposomes

Details Modulation of drug loading in multivesicular liposomes Modulation of drug loading in multivesicular liposomes

A - Human Necessities

61

K

A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/485 (2006.01) A61K 31/7068 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01)

Patent

CA 2303432

Disclosed is a method for making liposomes, for example multivesicular liposomes (MVLs), containing one or more biologically active agents, wherein the loading of the active agents into the liposomes is modulated by adjusting the osmolarity of the aqueous component into which the agents are dissolved prior to encapsulation. To increase the loading of the active agent, the osmolarity of the aqueous component is reduced, and to decrease the loading of the active agent, the osmolarity of the aqueous component is increased. In the making of MVLs, the process involves dissolving the active agent and an optimal osmotic excipient in a first aqueous component encapsulated within the liposomes. For any given concentration of drug, the osmolarity of the first aqueous component can be adjusted by increasing or decreasing the concentration or molecular weight of the osmotic excipients used therein. The rate of release of the active agent into the surrounding environment in which the liposomes are introduced can be simultaneously controlled by incorporating into the lipid component used in the formulation at least one long chain amphipathic lipid. For example the amphipathic lipid can have from about 13 to about 28 carbons for example, from about 18 to about 22 carbons, in its carbon chain. Use of the long chain amphipathic lipid in the lipid component is particularly helpful in controlling the release rate and encapsulation efficiency for high drug load formulations.

L'invention concerne un procédé de production de liposomes, par exemple des liposomes multivésiculaires (MVL), contenant un ou plusieurs agents biologiquement actifs, dans lequel la charge des agents actifs dans les liposomes est modulée par ajustement de l'osmolarité du constituant aqueux dans lequel les agents sont dissous avant encapsulation. Afin d'augmenter la charge de l'agent actif, l'osmolarité du constituant aqueux est réduite, et afin de diminuer la charge de l'agent actif, l'osmolarité du constituant aqueux est augmentée. Dans la production de MVL, le procédé consiste à dissoudre l'agent actif et un excipient osmotique facultatif dans un premier constituant aqueux encapsulé à l'intérieur des liposomes. Pour n'importe quelle concentration donnée de médicaments, l'osmolarité du premier constituant aqueux peut être ajustée par augmentation ou diminution de la concentration ou de la masse moléculaire des excipients osmotiques utilisés dans celui-ci. La vitesse de libération de l'agent actif dans le milieu environnant dans lequel les liposomes sont introduits peut être régulée simultanément par incorporation dans le constituant lipidique utilisé dans la formulation d'au moins un lipide amphipathique à chaîne longue. Par exemple le lipide amphipathique peut avoir environ 13 à environ 28 atomes de carbone, par exemple environ 18 à environ 22 atomes de carbone dans sa chaîne de carbone. L'utilisation du lipide amphipathique à chaîne longue dans le constituant lipidique est particulièrement utile pour réguler la vitesse de libération et l'efficacité d'encapsulation pour des formulations à charge de médicaments élevée.

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