2,3-diaryl-pyrazolo[1,5-b]pyridazines derivatives, their...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01)

Patent

CA 2303152

The invention provides the compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof in which: R0 is halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, or O(CH2)nNR4R5; R1 and R2 are independently selected from H, C1-6alkyl, C1-6alkyl, substituted by one or more fluorine atoms, C1-6alkoxy, C1-6hydroxyalkyl, SC1-6alkyl, C(O)H, C(O)C1-6alkyl, C1-6alkylsulphonyl, C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, O(CH2)nCO2C1-6alkyl, O(CH2)nSC1-6alkyl, (CH2)nNR4R5, (CH2)nSC1- 6alkyl or C(O)NR4R5; with the proviso that when R0 is at the 4-position and is halogen, at least one of R1 and R2 is C1-6alkylsulphonyl, C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, O(CH2)nCO2C1-6alkyl, O(CH2)nSC1- 6alkyl, (CH2)nNR4R5 or (CH2)nSC1-6alkyl, C(O)NR4R5; R3 is C1-6alkyl or NH2; R4 and R5 are independently selected from H, or C1-6alkyl or, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 4-8 membered saturated ring; and n is 1-4. Compounds of formula (I) are potent and selective inhibitors of COX-2 and are of use in the treatment of the pain, fever, inflammation of a variety of conditions and diseases.

L'invention concerne les composés représentés par la formule (I) (I), ainsi que leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, dans laquelle: R?0¿ représente halogène, alkyle C¿1?-C¿6?, alkoxy C¿1?-C¿6?, alkoxy C¿1?-C¿6? substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, ou O(CH¿2?)¿n?NR?4¿R?5¿; R?1¿ et R?2¿ sont sélectionnés indépendamment dans H, alkyle C¿1?-C¿6?, alkyle C¿1?-C¿6? substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, alkoxy C¿1?-C¿6?, hydroxyalkyle C¿1?-C¿6?, alkyle SC¿1?-C¿6?, C(O)H, alkyle C(O)C¿1?-C¿6?, alkylsulfonyle C¿1?-C¿6?, alkoxy C¿1?-C¿6? substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, O(CH¿2?)¿n?CO¿2? alkyle C¿1?-C¿6?, O(CH¿2?)¿n?alkyle SC¿1?-C¿6?, (CH¿2?)¿n?NR?4¿R?5¿, (CH¿2?)¿n?alkyle SC¿1?-C¿6?, ou C(O)NR?4¿R?5¿; à condition que quand R?0¿ est en position 4 et représente halogène, au moins un de R?1¿ et de R?2¿ représente alkylsulfonyle C¿1?-C¿6?, alkoxy C¿1?-C¿6? substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, O(CH¿2?)¿n?CO¿2?alkyle C¿1?-C¿6?, O(CH¿2?)¿n? alkyle SC¿1?-C¿6?, (CH¿2?)¿n?NR?4¿R?5¿ ou (CH¿2?)¿n?alkyle SC¿1?-C¿6?, C(O)NR?4¿R?5¿; R?3¿ représente alkyle C¿1?-C¿6? ou NH¿2?; R?4¿ et R?5¿ sont sélectionnés indépendamment dans H, ou alkyle C¿1?-C¿6? et forment, avec l'atome d'azote auquel ils sont reliés, un noyau saturés à 4-8 éléments; et n est 1-4. Ces composés sont des inhibiteurs puissants et sélectifs de COX-2 et sont utiles pour traiter la douleur, la fièvre, l'inflammation dans une variété d'états et de maladies.

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