C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 295/155 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01)
Patent
CA 2213693
Amorphous piretanide having the following characteristics: a) exothermic peaks at about 136 °C and about 209 °C, b) an endothermic peak at about 207 ° C, and c) a melting peak at about 225 ° C in differential thermal curves; d) a halopattern without diffraction peak (2.THETA.) in X- ray powder diffraction analysis; and e) characteristic absorptions at around 1700 cm-1 and 3200-3500 cm-1 in infra-red absorption spectrum, and having a superior solubility around neutrality and a high bioavailability effective in the manner of oral or injection administration, which is prepared by dissolving piretanide in an aqueous solution of a base, adjusting a pH value of the solution by an acid to a pH range from not less than 3.87 to not more than 4.37 and recovering the precipitate thus separated, and piretanide polymorph having the following characteristics: a) an endothermic peak at about 132 °C, b) an exothermic peak at about 143 °C, and c) a melting peak at about 224 °C in differential thermal curves; d) diffraction peaks (2.THETA.) at 10.5, 12.2, 15.6, 19.1, 19.9, 22.0, 22.8, 25.6 and 30.6 in X-ray powder diffraction analysis; and e) characteristic absorption at around 1700 cm-1 and 3200-3500 cm-1 in infra-red absorption spectrum, and having a superior solubility around neutrality and a high bioavailability effective in the manner of oral or injection administration, which is prepared by dissolving piretanide in an aqueous solution of a base, adjusting a pH value of the solution to a pH range of less than 3.50 by an acid and recovering the precipitate thus separated.
La présente invention concerne un pirétanide amorphe caractérisé: a) par des pointes d'exothermie à environ 136 DEG C et environ 209 DEG C, b) par une pointe d'endothermie d'environ 207 DEG C ainsi que c) par une pointe de fusion d'environ 225 DEG C dans des courbes thermiques différentielles, d) par une forme d'auréole de dispersion sans pointe de diffraction (2 theta ) par radiographie selon la méthode des poudres Debye-Scherrer, et e) par des absorptions caractéristiques se situant à 1700 cm<-1> et 3200-3500 cm<-1> dans le spectre d'absorption de l'infrarouge. En outre, ce pirétanide amorphe fait preuve d'une solubilité supérieure aux alentours de la neutralité et d'une biodégradabilité élevée convenant à l'administration par voie orale ou par injection. Ce pirétanide amorphe se prépare en dissolvant du pirétanide dans une solution aqueuse d'une base, en adaptant la valeur de pH de la solution au moyen d'un acide pour atteindre un pH allant de 3,87 à 4,37 et à récupérer le précipitat ainsi séparé. L'invention concerne également un polymorphe de pirétanide caractérisé: a) par des pointes d'exothermie à environ 132 DEG C, b) par une pointe d'endothermie d'environ 143 DEG C ainsi que c) par une pointe de fusion d'environ 224 DEG C dans des courbes thermiques différentielles, d) par des pointes de diffraction à 10,5, 12,2, 15,6, 19,1, 19,9, 20,0, 22,8, 25,6 et 30,6 (2 theta ) par radiographie selon la méthode des poudres Debye-Scherrer, et e) par des absorptions caractéristiques se situant à 1700 cm<-1> et 3200-3500 cm<-1> dans le spectre d'absorption de l'infrarouge. En outre, ce pirétanide polymorphe fait preuve d'une solubilité supérieure aux alentours de la neutralité et d'une biodégradabilité élevée convenant à l'administration par voie orale ou par injection. Ce pirétanide polymorphe se prépare en dissolvant du pirétanide dans une solution aqueuse d'une base, en adaptant la valeur de pH de la solution au moyen d'un acide pour atteindre un pH n'excédant pas 3,50 et à récupérer le précipitat ainsi séparé.
Chikaraishi Yuji
Matsuda Yoshihisa
Otsuka Makoto
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Hoechst Pharmaceuticals & Chemicals K.k.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1990175