A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/58 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/473 (2006.01) C07D 221/18 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
Patent
CA 2455179
Compounds of structural formula (I) as herein defined are disclosed as useful in a method for modulating the androgen receptor in a tissue selective manner in a patient in need of such modulation, as well as in a method of agonizing the androgen receptor in a patient, and in particular the method wherein the androgen receptor is antagonized in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient and agonized in bone and/or muscle tissue. These compounds are useful in the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including: osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, post-menopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, pancreatic cancer, renal cancer, arthritis and joint repair, alone or in combination with other active agents. In addition, these compounds are useful as pharmaceutical composition ingredients alone and in combination with other active agents.
Composés représentés par la formule (I), utiles dans un procédé servant à moduler le récepteur des androgènes de façon sélective pour les tissus d'un patient, ainsi que dans un procédé de mise en place d'agonistes de ce récepteur d'androgènes et, en particulier, dans un procédé d'utilisation d'antagonistes contre ce récepteur dans la prostate ou dans l'utérus et d'agonistes de ce récepteur dans le tissu osseux et/ou musculaire. Ces composés sont utiles pour traiter des états provoqués par la déficience en androgènes et pouvant être améliorés par l'administration d'androgènes, tels que l'ostéoporose, la parodontopathie, les fractures osseuses, la détérioration osseuse suivant une chirurgie reconstructive, la sarcopénie, la fragilité, le vieillissement de la peau, l'hypogonadisme, les symptômes de la post-ménopause, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'anémie aplasique et d'autres maladies hématopoïétiques, le cancer du pancréas, le cancer du rein, l'arthrite et la régénération articulaire, seuls ou combinés à d'autres agents actifs. Ces composés sont, de plus, utiles sous forme d'ingrédients de compositions pharmaceutiques seuls ou combinés à d'autres agents actifs.
Breslin Michael J.
Duggan Mark E.
Halczenko Wasyl
Harada Shun-Ichi
Hutchinson John H.
Merck & Co. Inc.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1993131