C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 311/20 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) C07D 215/227 (2006.01) C07D 335/06 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 407/06 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01)
Patent
CA 2180360
Compounds of formula (1) where R1 and R2 are hydrogen, lower alkyl of 1-6 carbons, or halogen; R3 is hydrogen, lower alkyl of 1-6 carbons, halogen, OR11, SR11, OCOR11, SCOR11, NH2, NHR11, N(R11)2, NHCOR11 or NR11COR11; X is O, S or NR' where R' is hydrogen or lower alkyl of 1-6 carbons; Y is phenyl or a heteroaryl group selected from a group consisting of pyridyl, thienyl, furyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, thiazolyl and oxazolyl; A is (CH2)n where n is 0-5, lower branched chain alkyl having 3-6 carbons, cycloalkyl having 3-6 carbons, alkenyl having 2-6 carbons and 1 or 2 double bonds; alkynyl having 2- 6 carbons and 1 or 2 triple bonds; B is hydrogen, COOH or a pharmaceutically acceptable salt thereof, COOR8, CONR9R10, -CH2OH, CH2OR11, CH2OCOR11, CHO, CH(OR12)2, CHOR13O, -COR7, CR7(OR12)2, or CR7OR13O, where R7 is an alkyl, cycloalkyl or alkenyl group containing 1 to 5 carbons, R8 is an alkyl group of 1 to 10 carbons, or a cycloalkyl group of 5 to 10 carbons, or R8 is phenyl or lower alkylphenyl, R9 and R10 independently are hydrogen, an alkyl group of 1 to 10 carbons, or a cycloalkyl group of 5-10 carbons, or phenyl or lower alkylphenyl, R11 is lower alkyl, phenyl or lower alkylphenyl, R12 is lower alkyl, and R13 is divalent alkyl radical of 2-5 carbons, have retinoid-like biological activity.
L'invention concerne des composés de la formule (1), dans laquelle R¿1? et R¿2? représentent hydrogène, alkyle inférieur possédant 1 à 6 atomes de carbone, ou bien halogène; R¿3? représente hydrogène, alkyle inférieur possédant 1 à 6 atomes de carbone, halogène, OR¿11?, SR¿11?, OCOR¿11?, SCOR¿11?, NH¿2?, NHR¿11?, N(R¿11?)¿2?, NHCOR¿11? ou NR¿11?COR¿11?; X représente O, S ou bien NR' où R' représente hydrogène ou alkyle inférieur possédant 1 à 6 atomes de carbone; Y représente phényle ou un groupe hétéroaryle sélectionné parmi pyridyle, thiényle, furyle, pyridazinyle, pyrimidinyle, pyrazinyle, thiazolyle et oxazolyle; A représente (CH¿2?)¿n? où n représente un nombre allant de 0 à 5, alkyle inférieur à chaîne ramifiée possédant 3 à 6 atomes de carbone, cycloalkyle possédant 3 à 6 atomes de carbone, alcényle possédant 2 à 6 atomes de carbone et 1 ou 2 liaisons doubles, alkynyle possédant 2 à 6 atomes de carbone et 1 ou 2 liaisons triples; B représente hydrogène, COOH ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, COOR¿8?, CONR¿9?R¿10?, -CH¿2?OH, CH¿2?OR¿11?, CH¿2?OCOR¿11?, CHO, CH(OR¿12?)¿2?, CHOR¿13?O, -COR¿7?, CR¿7?(OR¿12?)¿2?, ou bien CR¿7?OR¿13?O, où R¿7? représente un groupe alkyle, cycloalkyle ou alcényle contenant 1 à 5 atomes de carbone, R¿8? représente un groupe alkyle possédant 1 à 10 atomes de carbone, ou un groupe cycloalkyle ayant 5 à 10 atomes de carbone, ou bien R¿8? représente phényle oualkylphényle inférieur, R¿9? et R¿10? représentent indépendamment hydrogène, un groupe alkyle possédant 1 à 10 atomes de carbone, ou bien un groupe cycloalkyle possédant 5 à 10 atomes de carbone, ou phényle ou alkylphényle inférieur, R¿11? représente alkyle inférieur, phényle ou alkylphényle inférieur, R¿12? représente alkyle inférieur, et R¿13? représente un groupe alkyle bivalent possédant 2 à 5 atomes de carbone. Ces composés présentent une activité biologique similaire à celle des rétinoïdes.
Allergan Sales Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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